抗精神失常药 .ppt

舒必利 对急、慢性精神分裂症疗效好，也可治疗抑郁症。对植物神经系统几无影响，锥体外系反应轻。 氯普噻吨 镇静作用强，其他作用均较弱。另有较弱的抗抑郁作用，适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症，更年期抑郁症等。 五氟利多 为长效抗精神病药，每周口服一次，尤适用于慢性精神分裂症维持与巩固疗效。 抗抑郁症药和抗躁狂药 躁狂抑郁症是一种以情感活动异常高涨或低落为主要特征的精神病。 病因：现认为与脑内单胺类功能失衡有关。 5-HT缺乏伴NA功能亢进表现为躁狂； 5-HT缺乏伴NA功能不足表现为抑郁。 5-HT缺乏是其共同的生化基础 抑郁症 l??? 根据世界卫生组织统计，目前全世界大约有1亿2100万人罹患抑郁症，已是名列全球第四位的重大疾病。 l??? 忧郁症是仅次于高血压的慢性疾病。门诊中有1/10的病人有抑郁症，但是这群病人未被察觉或被错误治疗。 自我诊断 l??? 1. 整天心情抑郁 l??? 2.? 对任何事，皆没有兴趣，整天几乎没有活动 l??? 3.? 体重明显增加或减少，整天食欲减少或增加 l??? 4.? 失眠或整天都在睡觉。 l??? 5.? 整天有精神运动缓慢或躁动情形. l??? 6.? 疲倦或没有力气 l??? 7.? 觉得无用或有过度罪恶感。(自我评价低) l??? 8.? 无法专心，或做决定。 l??? 9.? 常有死的念头(无望) §抗抑郁症药 分类： ①三环类抗抑郁药（抑制NE、5-HT再摄取的药物）：米帕明、阿米替林、多塞平等； ②NE再摄取抑制药：地昔帕明、马普替林、去甲替林等； ③5-HT再摄取抑制药：氟西汀、舍曲林、帕罗西汀等； ④其他抗抑郁药： 单胺氧化酶抑制剂（MAOI）：苯乙肼、反苯环丙胺、异羧肼、吗氯贝胺； 曲唑酮、米安色林、米他扎平。 （一）三环类抗抑郁药米帕明 (丙咪嗪) [药动学] 吸收：口服吸收快，个体差异大。有肝肠循环; 结合：90%左右; 分布：广泛，脑、肝、肾及心脏中分布较多; 代谢：肝脏代谢，代谢产物地西帕明有显著的抗抑郁作用; 排泄：大部分肾脏排泄，小部分肠道排泄。 [药理作用] 1 中枢神经系统： 抑郁病人：精神振奋，情绪高涨——抗抑郁作用 正常人：头晕、口干、困倦、视力模糊、血压下降 机制：抑制突触前膜对去甲肾上腺素（NA）及5-羟色胺的再摄取，使突触间隙递质浓度升高，促进突触传递功能。 三环类抗抑郁药又称胺泵抑制剂。 伊普吲哚，米安舍林不抑制NA及5-HT的再摄取 可卡因、苯丙胺无抗抑郁作用； 抑制单胺类递质再摄取是机制中的一个早期环节 2 植物神经系统：阻断M受体，阿托品样作用：视物模糊、口干、便秘和尿潴留等； 3 心血管系统：血压下降，心跳加快，体位性低血压及心律失常。 —阻断单胺类再摄取引起心肌中NE浓度增高。 —抑制多种心血管反射。 【临床应用】 1.抑郁症： 用于各型抑郁症的治疗，首选药。精神分裂症的抑郁状态。 可防止利血平引起抑郁症状； 起效缓慢，连续用药2-3周后才见效,不能作为应急药物应用，对于有严重自杀倾向的病人，应加用其它措施防治。 2.治疗遗尿症：儿童遗尿； 3.焦虑和恐怖症。 [不良反应] 1．抗胆碱作用：可引起口干、便秘、尿潴留、视力模糊、眼内压升高、心悸等，前列腺肥大几及青光眼患者禁用。 2．心血管系统：体位性低血压、心动过速、心律失常和传导阻滞， 与抑制心肌NA再摄取有关，高血压、心脏病患者应慎用或禁用。 3．中枢神经系统：嗜睡、乏力、头痛、幻觉、肌肉震颤、共济失调等。 4．其它：偶见皮疹、粒细胞减少及黄疸等过敏反应，还可引起原因不明的出汗。过量引起急性中毒，出现高热、高血压、惊厥、昏迷。 [药物相互作用] 与苯妥英钠、保泰松、阿斯匹林、东莨菪碱和吩噻嗪竞争血浆蛋白结合； 与单胺氧化酶抑制剂合用，引起血压升高、高热和惊厥； 增强中枢抑制药的作用； 对抗胍乙啶和可乐定的降压作用。 其他三环类药物有去甲丙米嗪、阿米替林、多塞平等。 三环类抗抑郁药作用比较 药? 物 T1/2 （h） 抑制单胺类递质重摄取 镇静作用 抗胆碱作用 5-HT NA 丙米嗪 9～24 ++ ++ ++ ++ 去甲丙米嗪 14～76 0 +++ + + 阿米替林 17～40 +++ + +++ +++ 多塞平 8～24 弱 弱 +++ +++ （二）NE摄取抑制药 马普替林 选择性NA摄取抑制剂，对5-HT的摄取几乎没有影响。具有广谱、起效快和副作用少等优点