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第 36 章 作用于消化系统的药物 Drugs Affecting Gastrointestinal Functions 本章要求 ? 掌握消化性溃疡的治疗原则,主要药物 及其作用机理。 第一节 治疗消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers ? 消化性溃疡是发生在胃和十二指 肠的慢性溃疡,溃疡也可位于食管 下段、空肠和回肠, 95% 的溃疡位 于胃和十二指肠。 ? 溃疡的形成有胃酸和胃蛋白酶 的消化作用参与,故称消化性溃疡。 发病率约 10 %。 消化性溃疡( peptic ulcer )发病机制 ? 粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调导致 损伤因素(胃酸、胃蛋白酶、 Hp ) 保护因素(粘液 /HCO 3 - 屏障、粘膜修复) ? 治疗原则 减少 攻击因子的作用 增强 胃粘膜的保护作用,达到止痛、促进愈合 和防止复发的目的 胃酸增多与溃疡病的发生密切相关 ? 壁细胞分泌胃酸调节 ① Ach M 1 R 胃酸分泌 ②组胺 H 2 R 胃酸分泌 ③胃泌素、胆囊收缩素 胃泌素受体 胃酸 分泌 ④ H + -K + -ATPase 活性增强 胃酸分 泌 胃酸分泌调节机理和相关药物 抗溃疡药按来源和作用机制分类: ? 1. 抗酸药 如氧化镁、氢氧化铝等; ? 2. 抑制胃酸分泌药 ? M 3 -R(-) 哌仑西平 ? H 2 - R(-) 西咪替丁、雷尼替丁 ? 胃泌素 -R(-) 丙谷胺 ? H + -K + -ATPase 抑制药 奥美拉唑 ? 3. 抗幽门螺旋杆菌药物 阿莫西林、庆大霉素 4. 增强胃黏膜屏障功能药物 米索前列醇 一、抗酸药 ( antacids ) ? 是 无机弱碱类 物质,可中和胃酸,使 胃蛋白酶活性降低,减弱对粘膜的腐蚀 消化和刺激作用,促进溃疡愈合。 ? 用于胃、十二指肠溃疡的 辅助治疗 。 餐后服用可延长药物作用时间。 合理用 药 :餐后 1 、 3 小时及临睡前各服一次, 一天 7 次 ? 常用复方制剂,如复方氢氧化铝片 。 常用的抗酸药 ? 碳酸氢钠 ( Sodium Bicarbonate ) ? 氢氧化镁 (MagnesiumHydroxide) ? 三硅酸镁 (Magnesium Trisilicate) ? 氢氧化铝 (Aluminum Hydroxide) ? 碳酸钙 (Calcium Carbonate) ? 铝碳酸镁 ( Hydrotalcite) 碳酸氢钠 氢氧化镁 氢氧化铝 碳酸钙 三硅酸镁 抗酸强度 弱 强 中 强 弱 起效时间 快 快 慢 快 慢 持续时间 短 久 久 久 久 保护作用 — — + — + 收敛作用 — — + + — 碱中毒危 险性 + — — — — co 2 产生 + — — + — 大便 无影响 轻泻 便秘 便秘 轻泻 抗酸药作用比较 常用的抗酸药: ? 铝碳酸镁 ( Hydrotalcite) ? 直接作用于病变部位,不吸收进入血液, 能迅速改善和缓解胃部疾病,如迅速中 和胃酸并保持很长一段时间、可逆性选 择性地结合胆酸、持续阻止胃蛋白酶对 胃的损伤及增强胃粘膜保护因子作用。 常用的抗酸药: ? 铝碳酸镁 ( Hydrotalcite) ? 慢性胃炎;与胃酸有关的胃部不适症状,胃痛、 胃灼热感(烧心)、酸性嗳气、饱胀等 ? 不良反应:大剂量服用可导致软糊状便和大便 次数增多,偶见便秘,口干和食欲不振。长期 服用可导致血清电解质变化 常用的抗酸药: ? 铝碳酸镁 ( Hydrotalcite) ? 成人在饭后 1-2 小时,睡前或胃不适服用。 1-2 片 / 次, 3-4 次 / 天。 连续使用不得超过
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