CN104189884AUrantide的应用专利全文.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号CN 104189884 A (10)申请公布号 CN 104189884 A (43)申请公布日 2014.12.10 (21)申请号 201410418176.9 (22)申请日 2014.08.19 (71)申请人 承德医学院 地址 067000 河北省承德市承德医学院病理 生理学教研室311 (72)发明人 赵娟 任立群 (51)Int.Cl. A61K 38/00 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) 权利要求书1页 说明书8页 附图4页 权利要求书1 页 说明书8 页 附图4 页 (54)发明名称 Urantide 的应用 (57)摘要 本发明涉及及医药和生物技术领域，具体为 Urantide 的应用。本发明以健康雄性Wistar 大鼠 为研究对象，建立AS 模型，通过一系列实验证实 了Urantide 可使动脉壁内的胶原蛋白降解加速， 血清中的胶原蛋白以HYP 形式随尿液排出体外， 大鼠AS 症状缓解；Urantide 可下调炎症介质CRP 及MCP-1 的表达，并上调IL-6 及TGF- β的表达， 对动脉炎症损伤有抑制作用；Urantide 可改善大 鼠胸主动脉AS 病变程度，并下调胸主动脉U II 及 其受体GPR14 基因和蛋白的表达水平，对AS 大鼠 胸主动脉有抗损伤作用。 A A 4 4 8 8 8 8 9 9 8 8 1 1 4 4 0 0 1 1 N N C C CN 104189884 A 权 利 要 求 书 1/1 页 1.Urantide 用于加速动脉壁内的胶原蛋白降解，使血清中的胶原蛋白以HYP 形式随尿 液排出体外。 2.Urantide 用于下调炎症介质CRP 及MCP-1 的表达，并上调IL-6及TGF- β的表达，抑 制动脉炎症损伤。 3.Urantide 用于改善胸主动脉AS 病变程度，并下调胸主动脉U II 及其受体GPR14 基 因和蛋白的表达水平。 2 2 CN 104189884 A 说 明 书 1/8 页 Urantide的应用 技术领域 [0001] 本发明涉及医药和生物技术领域，具体涉及Urantide 的应用。 背景技术 [0002] 随着化学和生命科学的进步，近年来多肽类药物的研发和上市出现了逐步加速的 趋势，与小分子化学药相比，多肽类药物往往具有更为安全、副作用小，很少引起严重的免 疫反应的优势。Urantide 是在h U II 基础上衍生的肽类U II 受体拮抗剂，目前被认为是 最有效的肽类U II 受体拮抗剂，其拮抗效应较其它化合物高50 ～100倍。随着对特异性、 高亲和力的U II 受体拮抗剂Urantide 研发的深入，Urantide 在心血管系统疾病，尤其是 AS 的病理生理作用将得到进一步的阐明，同时Urantide 作为临床治疗AS 药物亦展现出广 泛的应用前景。。 发明内容 [0003] 本发明旨在将Urantide 用于加速动脉壁内的胶原蛋白降解，使血清中的胶原蛋 白以HYP 形式随尿液排出体外。 [0004] 本