药理学练习册名词解释.pdf

。 1. 新药（ New Drugs ）；是指化学结构、药品组分和药理作用不同于现有药品的药物。 2. 药理学 （pharmacology ）；研究药物与机体 or 病原体相互作用的规律和原理的一门学科。 3. 细胞色素 P450 （cytochrome P450 或 CYP450, 简称 CYP）: 为一类亚铁血红素 - 硫醇盐蛋 白（ heme-thiolate proteins ）的超家族，它参与内源性物质和包括药物、环境化合物 在内的外源性物质的代谢。 4. 肠肝循环（ enterohepatic cycle ）: 被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆 总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞 吸 收 经 肝 脏 进 入 血 液 循 环 ， 这 种 肝 脏 、 胆 汁 、 小 肠 间 的 循 环 称 肠 肝 循 环 （enterohepatic cycle ） 5. 一级消除动力学（ first-order elimination kinetics ）: 是体内药物在单位时间内消除 的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物 浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度降低时，单位时间内消除的药物也相 应降低。 6. 零级消除动力学（ zero-order elimination kinetics ）: 是药物在体内以恒定的速率消 除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。 7. 首过消除（ first pass elimination ）: 从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血 循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全 身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除 8. 生物利用度（ bioavailability ）: 经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循 环内药物的百分率称生物利用度（ bioavailability ） 9. 自身诱导；有些药物本身就是他们所诱导的药物代谢的酶的底物，因此反复应用以后， 药物代谢酶的活性增强，其自身代谢也加快，这一作用叫自身诱导。 10. 毒性反应；是用药量过大或用药时间过长而致药物在体内蓄积，血药浓度达到中毒浓度 时引起的严重不良反应。 11. 效价（ potency ） 产生相同效应所需的剂量 or 浓度大小。 12. 最大效应（ maximal effect, Emax）：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加 到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极 限称为最大效应，也称效能（ efficacy ）。 13. 量 - 效 关 系 : 药 理 效 应 与 剂 量 在 一 定 范 围 内 成 比 例 ， 这 就 是 剂 量 - 效 应 关 （dose-effect relationship ，简称量 - 效关系）。用效应强度为纵坐标、药物剂量或药 物浓度为横坐标作图则得量 - 效曲线（ dose-effect curve ）。 14. 半数有效量 ED50；产生最大效应的 50%时所需要的剂量。 15. 治疗指数（ therapeutic index ，TI ）：药物的 LD50/ED50 的比值，用以表示药物的安全 性。 16. 受体激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生 效应。 17. 非竞争性拮抗药 ：指与激动药并用时，使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效 曲线右移，而且也降低其最大效能。 18. 竞争性拮抗药 ：能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。通过增加激动药的剂量与 拮抗药竞争结合部位， 可使量效曲线平行右移， 但最大效能不变。 其内在活性为 0. 不产 生生理效应 19. 受体向上调节（ up regulation ） 长期使用拮抗剂，突然停药，使受体向上调节，而引