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近10年新发现的抗肿瘤天然产物
讲解:Name
Content
01微管蛋白抑制剂一 combretastatin Al及其衍生物
02新生血管生成抑制剂一金雀异黄素及其行生物
03酶抑制剂一藤黄酸及其衍生物
0其他作用机制及代表天然物质
Content
微管蛋白抑制剂一 combretastatin A4及其衍生物
0000
微管蛋白抑制剂 tubulin inhibitor
微管是细胞骨架的主要组成部分,在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导等过
程中起着重要作用
该类抑制剂的作用机制是通过抑制微管蛋白的聚合或者促进微管蛋白的聚合而
干扰细胞的有丝分裂过程,从而发挥抗肿瘤作用。
a-and B-tubulin Microtubule
Microtubule
h2 am-l
a微管蛋白和微管蛋
白异二聚体组成具有中
空管状结构的特点
Combretastatin A-4. combretastatin A-4
hosphate与 combretastatin a4类似物
o Combretastatin A4最初从风车子属南非柳树 Combretum caffrum中分离得到
Combretum caffrum is the Eastern Cape South African Bushwillow tree
Use by humans
Several species are used in African or Indian herbal medicine. The
class of chemical compounds known as combretastains were first
isolated from South African Bushwillow( Combretum caffrum), from
which they get their name. One synthetic derivative, fosbrtabulin
disodium (combretastatin A4 phosphate), underwent preliminary stud
for the treatment of anaplastic thyroid cancer, but it was not effective
enough to progress to more advanced trials
--From wikipedia
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