注射剂基本概念.ppt

第一节 药剂学的概念与任务 第一节 药剂学的概念与任务 第六章 注射剂 第一节 概述 第二节 灭菌与无菌操作技术 第三节 小体积注射剂 第四节 大体积注射剂 第五节 注射用无菌粉末 第六节 举例 第一节 概述 定义 注射剂指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液和混悬液，及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。 特点 1. 剂量准确，作用快。 2. 适用于病情严重或不能口服用药的病人。 3. 适用于不宜口服的药物。 4. 可发挥局部、靶向或长效的作用。 5. 注射给药不方便，且产生疼痛。 6. 制剂要求严格，生产过程复杂，费用高，需要有特殊的 给药器械(注射器等)，严格无菌以及不同的注射技术。 二、注射剂的分类 注射液 溶液型 混悬型 乳状液型 注射用无菌粉末 注射用浓溶液 三、注射剂给药途径 静脉注射（intravenous route，IV）或静脉滴注 1.欲使药物迅速产生疗效，可采用静脉注射； 2.欲使药液在血液中维持较长时间或不断补充大量液体，可采用静 脉滴； 3.能导致红细胞溶解或使蛋白质沉淀的药液，均不宜静脉给药； 4.混悬液或乳浊液会引起毛血细管栓塞，一般不宜采用静脉给药， 但粒径1?m的乳浊液可静脉给药。 肌肉注射(intramuscular route，IM) 注射于肌肉组织中，药量在5ml以内。由于肌肉血管丰富， 药物的吸收比皮下更迅速完全。 皮下注射(subcutaneous rout，SC) 注射于真皮与肌肉之间的松软组织内，适用于剂量为2ml以内，而没有刺激性的注射剂，比口服给药吸收快而完全。注射后 5-15分钟即生效。 皮内注射（intradermal rout，ID) 注射于表皮与真皮之间，一次剂量为0.2ml以内，常用于过敏试验或疾病诊断。 脊椎腔注射(vertebra caval route) 注射于脊椎四周蜘蛛膜下腔内，药量在10ml以内。 由于神经组织比较敏感，且脊椎液缓冲容量小、循环慢，对注射药液要求必须等渗，pH5.0-8.0，注射要缓慢。 动脉内注射(intra-arterial route) 注入靶区动脉末端，如诊断动脉造影剂、肝动脉栓塞剂。 其他 此外还有心内注射、穴位注射、鞘内注射、滑膜腔内注射和关节腔内注射(封闭针)。 四、注射剂的质量要求 无菌 不得含有任何活的微生物和芽孢。 无热原 注射剂的重要指标。 澄明度 不得有肉眼可见的浑浊或异物。 安全性 不引起对组织的刺激性和发生毒性反应。 渗透压 输液要求等渗、等张性。 pH 4-9。 稳定性 具有必要的物理和化学稳定性，以确保产品在储存期内安全有效。 降压物质 符合规定，确保用药安全，如复方氨基酸注射液。 第二节 注射剂的处方组成 注射液用原料 注射用溶剂 注射用附加剂 注射剂的等渗与等张调节 注射用原料 必须符合药典或国家质量药品质量标准。 为防止不同批号间的质量差异，正式生产之前需做小样试制，各项检验合格后可大批生产。 注射用水的质量要求 注射用水的质量要求在《中国药典》中有严格规定。 除一般蒸馏水的检查项目如酸碱度、氯化物、硫酸盐、钙盐、铵盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定。 pH为5.0~7.0, 氨含量不超过0.00002%. 还必须通过热原检查。 制备后12h内使用。 2.注射用油 《中国药典》规定注射用油的质量要求: 注射用油应无异臭，无酸败味； 色泽不得深于黄色6号标准比色液； 在10℃时应保持澄明。 碘值为79～128； 皂化值为185～200； 酸值不大于0.56 。 碘值说明油中不饱和键的多少，碘值高，则不饱和键多，油易氧化酸败 ，不适合注射用。 皂化值表示油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸的总量多少，可看出油的种类和纯度。 酸值说明油中游离脂肪酸的多少，酸值高质量差，也可以看出酸败的程度。 考虑到油脂氧化过程中，有生成过氧化物的可能性，故最好对注射用油中的过氧化物加以控制。 植物油是由各种脂肪酸的甘油酯所组成。在贮存时与空气、光线接触，时间较长往往发生复杂的化学变化，产生特异的刺激性臭味，称为酸败， 酸败的油脂产生低分子分解产物如醛类、酮类和脂