心绞痛疾病介绍.ppt

硝酸异山梨醇酯（消心痛） 作用较弱、较慢和持久， 用于预防、心肌梗死后心衰的长期治疗。 片剂：含服，用于心绞痛发作。 口服，用于长期治疗。 长效缓释胶囊：用于治疗或预防发作。 ▲ 其它硝酸酯类药物 硝酸戊四醇酯（长效硝酸甘油） 作用缓慢，持久，口服 40min 起效，维持 4- 8hr 。预防用药。 复方硝酸甘油 ：硝酸甘油 0.5mg 硝酸戊四醇酯 20mg 单硝酸异山梨醇酯 （二代长效） 口服， 无首过消除， 生物利用度 100% 硝酸酯类作用比较 药物 给药方式 起效时间 min 作用时间 min 硝酸甘油 舌下 2 30 硝酸异山梨酯 口服 15 5 ? 60 戊四硝酯 口服 20 5.5 ? 60 二 . β - 受体阻断药 ( adrenoceptor blockers) 普萘洛尔 (propranolol) 氧烯洛尔 (oxprenolol) 阿普洛尔 (alprenolo1) 吲哚洛尔 (pindolol) 索他洛尔 (sotalol) 美托洛尔 (metoprolol) 阿替洛尔 (atenolol) 醋丁洛尔 (acebutolo1) 纳多洛尔 (nadolol) 噻吗洛尔 (timolol) 艾司洛尔 (esmolol) 拉贝洛尔 (1abetalol) 心绞痛时 ： 缺血 缺氧 交感 N 兴奋 心肌局部和血中儿茶酚胺 ? ? 受体兴奋 心率 ? ，心收缩力 ? 心肌耗 O 2 ? 常用药物： 普萘洛尔 （ propranolol, 心得安） 阻断 ? 1 、 ? 2 受体。 用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢。 美托洛尔 （ metoprolol ）， 阿替洛尔 (atenolol) 阻断 ? 1 受体。 用于高血压、心绞痛、心肌梗死、心衰。 【 药理作用 】 1. ? 受体阻断作用 心肌收缩力减弱、心率及血压降低，明显 减少心肌耗氧量。 交感神经过度兴奋时，抑制作用更为显 著。使高血压患者血压下降。 2. 改善心肌缺血区供血 使非缺血区血管阻力增高 ? 血液流向缺 血区。 心率 ? ? 心舒张期相对延长，有利于血液 从心外膜血管流向易缺血的心内膜区。 3. 部分药物有内在拟交感作用， 对 ? 受体有部分激动作用，使心脏抑制作用 减弱。如 吲哚洛尔 【 临床应用 】 1. 心绞痛：稳定型、不稳定型 2. 稳定型：发作次数减少，改善缺血状态，增 加运动耐力，减少心肌耗氧。 3. 伴有心率失常及高血压者，效果显著。 4. 心肌梗死：缩小心梗范围。 5. 但变异性心绞痛不宜应用： ? 受体阻断， ? 受体占优势 ? 冠状动脉收缩。 1. 诱发心力衰竭 阻断 ? 1 受体 ? 心肌收缩力 ? ，心输出量 ? ? 肺水肿。 如伴有心功能不全，纠正心功能不全后，应长 期用 ? 1 受体 阻断剂。（降低死亡率） 【 不良反应 】 2. 诱发哮喘 阻断支气管平滑肌 ? 2 受体 ? 支气管平滑肌 收缩 ，哮喘急性发作。 近期有哮喘发作者，禁用 ? 受体阻断剂。 3. 停药反应（反跳现象） 长期应用，突然停药，可使心绞痛加剧， 严重时可诱发心肌梗死。 机制：受体上调 ? 停药后， ? 效应 ? 。 ▲ 普萘洛尔与硝酸甘油合用： 增强疗效，减少不良反应。 ? 协同降低耗氧量 ? 对抗硝酸酯的心率加快、心肌收缩增强 ? 对抗 ? 受体阻断导致的心室容积增大。 三 . 钙拮抗药 硝苯地平 (nifedipine ，心痛定，硝苯吡啶 ) 维拉帕米（ verapamil ，异搏定 Isoptin ） 地尔硫卓（ Diltiazem ） 第一代： 第二代钙拮抗剂： 心可定（ prenylamine ，双苯丙胺） 心舒宁（ perhexiline ，双环己哌啶） 盖洛帕米（ gallopamil ，甲基异搏定） 泰尔帕米（ Tiapamil ） 尼卡地平（ Nicardipine ） 尼鲁地平（ Niludipine ） 血管选择性高，性质稳定，疗效确切。 第三代： 尼索地平（ Nisoldipine ），强效钙拮抗剂 拉西地平（ Lacidipine ）， 长效 氨氯地平（ Amlodipine ，络活喜），长效 血管选择性高，性质稳定，作用持久。 每日口服一次 , 维持 24 hr. 1 ． 降低心肌耗氧量 抑制钙内流 ? 外周血管舒张 ? 减轻心脏负 荷。 抑制心肌钙内流 ? 心收缩力 ? ，心率 ? 。 2 ．舒张冠脉，改善缺血区供血 3. 保护缺血心肌 防止细胞内钙“超载” 【药理作用】 特点 : 硝苯地平 : 扩张冠脉、外周血管作用强。 维拉帕米及地尔硫卓： 负性肌力、负性传导、负性频率作用强 1. 对冠脉痉挛及变异型心绞痛疗效最好。 硝苯地平，尼索地平，（对冠脉选择性高） 2. 急性心肌梗塞伴有