整理抗生素PPT课件.ppt

单环类β内酰胺抗生素。 氨曲南（君刻单） 抗菌谱狭窄，仅对大多数需氧革兰阴性菌有很强的抗菌活性，对于病原菌未明的严重感染，不能排除革兰阳性菌或厌氧菌混合感染时，联合应用，不宜单独用作肺炎的经验疗法 不良反应少而轻微 ，无出血反应、无神经系统反应，也无肾脏毒性，本品与青霉素和头孢菌素类药物无交叉过敏反应，二重感染发生率明显地低于第二～四代头孢菌素 * 碳青霉烯类 亚胺培南／西司他丁钠(伊米配能/西司他丁钠，泰能） 抗菌谱极广，抗菌活性极强，对绝大多数酶都稳定 主要适用于医院内获得性重度耐药菌感染，尤其是免疫缺陷患者或需氧菌与厌氧菌混合感染者 与青霉素和头孢菌素之间有一定的交叉过敏反应，对β内酰胺类药物过敏者慎用 老年人、中枢神经系统感染、肾功能不全或伴有其他可诱发癫痫因素的患者慎用.肾功能减退，应调整剂量 * β内酰胺酶抑制剂 许多致病菌对青霉素类或头孢菌素类耐药，主要是细菌产生的?-内酰胺酶使上述抗生素水解失活。 目前已有克拉维酸、舒巴坦等酶抑制剂 与氨苄西林、阿莫西林、头孢哌酮、替卡西林等制成合剂，可保护?-内酰胺类抗生素免受酶的攻击而使原来的耐药菌转呈敏感 β内酰胺酶抑制剂，治疗各种由产酶细菌引起的感染。 * 喹诺酮类药物 1、化学合成抗菌药 2、抑制细菌的DNA旋转酶，使DNA不能控制mRNA和蛋白质的合成。属于杀菌剂。 3、分三代 第一代：抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多 第二代：抗菌谱扩大，对革兰阴性杆菌有效， 用于肠道和泌尿道感染的治疗。 第三代：抗菌谱广，体内分布广泛，组织浓度 高；消除半减期长；每日仅需给药1～2次，使用方便，尤其对革兰阴性杆菌抗菌活性强，对结核杆菌具有一定抗菌作用，可作为二线抗结核药物。 * 喹诺酮类药物 不宜用于孕妇、哺乳期妇女 、儿童 （18岁以下） 不宜应用于既往有中枢神经系统疾病患者，尤其是有癫痫史的患者 避免与茶碱类、咖啡因和口服抗凝药(法华令)等药物同时应用 不宜与阿的平和H2受体阻滞剂合用 不宜与制酸剂同时应用 ，不宜与含镁和铝盐的抗酸剂和非皮质激素类抗炎剂合用 * 喹诺酮类的不良反应 胃肠道反应 中枢神经反应：头痛、兴奋、抽搐、诱发癫痫 变态反应 光敏反应：用药期间应避免皮肤直接暴露在阳光下照射。 影响软骨发育 一过性WBC减少，ALT、BUN、Cr升高等。 * 大环内酯类抗生素 1、作用机理：作用于细菌细胞核糖体50S亚单位，阻碍细菌蛋白质的合成 2、快效抑菌剂，抗菌谱窄，但比青霉素略广，主要为G+ 菌，对G-菌作用较差，易形成耐药性 3、治疗支原体和衣原体感染，是治疗军团菌感染的首选药物 4、不良反应： (1)肝毒性 主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等，一般停药后可恢复。 (2)局部刺激 不宜肌内注射，静脉滴注可引起静脉炎，故滴注液宜稀(<0．1％)，滴入速度不宜过快。 (3)胃肠道反应（4）可抑制茶碱的代谢。联合应用，可致茶碱中毒，甚至死亡 * 氨基糖苷类抗生素 抗菌机理：主要为通过阻止mRNA与核糖体的结合，阻断敏感菌蛋白质的合成 抗菌谱主要G-菌，对多数需氧G-杆菌和少数耐药的金葡菌有较强的抗菌活性，部分品种对结核分枝杆菌及其它枝杆菌属也有较好的抗菌活性 剂量依赖型抗感染药物，杀菌作用与药物的峰浓度有关，具有首次接触效应和抗生素的后效应 ，可每日给药1次 * 氨基糖苷类抗生素 变态反应发生率较低：用药前不必常规作皮试（链霉素除外） 与β内酰胺类抗生素联合应用常常获得协同作用：青霉素和头孢菌素类作用于细菌细胞壁，使氨基糖苷类易于进入细菌体内，与核糖体结合而发挥其抗菌作用 耳、肾毒性较大，对神经肌肉有阻滞作用，能通过血脑屏障，易透过胎盘，不宜用于老年人、婴幼儿和孕妇 * 氨基糖苷类抗生素 与强利尿药(如呋塞米等)联用可加强耳毒性。 与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用，耳中毒的可能加强。 与头孢菌素类第1-2代联合应用，可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。 本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。 耐药菌株已有明显增多。 * 肽类抗生素的特点及合理应用 糖肽类抗生素被认为是治疗MRSA感染的唯一有肯定疗效的抗感染药物 万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、多属于多肽类抗生素 属于杀菌剂，抗菌谱窄、抗菌作用强，临床疗效确切，但肾毒性明显。因此临床上一般不作为首选药物，只有当敏感菌引起严重感染，特别是对其他药物耐药时才考虑应用 * 肝功能不全抗菌素的应用 许多抗生素主要在肝脏内进行代谢，肝病时药物的体内代谢过程受到影响，而抗生素本身可引起各种肝损害 * 肝功能不全抗菌素的应用 根据药物代谢途径将抗感染药物