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PAGE PAGE # 第十八章 解热镇痛抗炎药 一、基本药理作用 （ 一） 解热作用 【特点】 仅使高热体温降至正常， 对正常体 温无影响。 仅影响散热过程，不影响产热过 程。 解热机制是抑制下丘脑体温调节 中枢环加氧酶（COX活性，从而抑制 前列腺素（PG）的合成。 （ 二 ） 镇痛作用 为非麻醉性 （ 非成瘾性 ） 镇痛药，无 欣快感、耐受性、呼吸抑制 对慢性钝痛有效，对创伤性剧痛、 内脏绞痛无效。 镇痛作用部位主要在外周。 4. 镇痛机制是抑制局部 PG 合成, 减 轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器 对缓激肽致痛作用的敏感性。 (三)抗炎作用 除苯胺类外， 其他药均有此作用， 能 抑制局部 PG 合成 , 使炎症缓解或消 失。 二、非选择性环加氧酶抑制药 乙酰水扬酸 ( 掌握 ) 【药动学】 吸收后迅速水解为水杨 酸，主要在肝代谢， 从尿排泄。 碱性 尿可促其排出。 【作用与用途】 解热镇痛和抗风湿作用 解热镇痛疗效明显可靠，可用于 感冒发热、 头痛、牙痛、神经痛、关 节痛、肌肉痛等。 抗风湿作用强，疗效迅速确实， 目前仍为首选药。 防止血栓形成：小剂量阿斯匹林可 抑制血小板中 C0X-1,减少血栓烷 A2(TXA2)形成，从而抑制血小板聚集 和血栓形成。用于预防心脑血管病。 【不良反应】 胃肠道反应：抑制COX-1干扰对 胃粘膜有保护作用的PGE2合成，刺 激胃粘膜 凝血障碍：治疗量抑制血小板聚 集，长期使用抑制凝血酶原形成。 维 生素K缺乏及血友病人禁用。 过敏反应：以荨麻疹和哮喘最常 见。哮喘的发生与抑制PG合成有关， 故有哮喘史者禁用。 肾上腺素对 “阿 斯匹林哮喘 ”无效。 水杨酸反应：大剂量服用可出现眩 晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等 症状。处理：停药 , 并静滴碳酸氢钠， 以促进药物排泄。 瑞夷综合征：极少数出现严重肝功 能损害。 对乙酰氨基酚 （ 熟悉 ） 【作用特点】 解热镇痛强度相当于 阿斯匹林，但缓慢而持久， 是小儿退 热的首选药。 抗炎作用很弱， 无实际 疗效 【不良反应】 治疗量不良反应少， 偶见过敏。 保泰松及羟基保泰松 （ 熟悉 ） 【作用特点】 解热、镇痛作用较弱， 抗风湿作用强。较大剂量可促进尿酸 排泄，用于治疗急性痛风。 【不良反应】 较多，毒性较大，可 出现胃肠道损害、 水钠潴留、 过敏反 应和肝、肾损害等。 吲哚美辛 （ 熟悉 ） 【作用特点】 解热、抗炎、抗风湿作 用较阿斯匹林强 . 但不良反应发生率 高且重 布洛芬 （ 熟悉 ） 【作用特点】 具有解热、镇痛、抗 风湿作用，疗效低于阿斯匹林但胃肠 道反应较轻。 二、选择性诱导型环加氧酶抑制药 美洛昔康 （ 熟悉 ） 【作用特点】长效选择性C0X-2抑 制药，在产生抗炎作用的同时， 对胃 肠道不良反应较少。对血小板聚集功 能无明显影响。 第十九章 全身麻醉药 （ 了解 ） 一、吸入麻醉药 恩氟烷及异氟烷： 是同分异构物， 麻 醉诱导平稳、迅速，肌肉松弛良好， 不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性。 反 复使用无明显副作用。 乙醚：有特异臭味， 易燃易爆， 易氧 化使毒性增加。肌肉松弛作用较强。 诱导期和苏醒期较长，易发生意外， 现已少用。 氟烷：麻醉作用强， 诱导期短， 苏醒 快，但肌松和镇痛作用较弱； 升高颅 内压；增加心肌对儿茶酚胺的敏感 性，诱发心律失常等 二、静脉麻醉药 氯胺酮：能阻断痛觉冲动向丘脑和新 皮层的传导，又能兴奋脑干及边缘系 统。引起短暂性记忆缺失及满意的镇 痛效应，但意识并未完全消失。 此状 态又称分离麻醉。 麻醉时对体表镇 痛作用明显，内脏镇痛作用差， 但诱 导迅速。 第二十章 抗心率失常药 一、心率失常的电生理基础 ( 了解 ) 发生机制：冲动形成异常和冲动传 导异常或两者兼有。 抗心率失常药的分类 (1) I类：钠通道阻滞药 I A类：适度阻滞心肌细胞钠通道 奎尼丁 I B 类：轻度阻滞心肌细胞钠通道 利多卡因 I C 类： 对钠 通道 有高亲和力 普罗帕酮 ⑵ u类：B受体阻断药 普萘洛尔 ⑶ 皿类：延长动作电位时程药 胺碘酮 ⑷W类：钙通道阻滞药 维拉帕米 二、常用抗心率失常药 奎尼丁 （ 掌握 ） 【药动学】 口服后迅速达峰，组织 中药物浓度较血药浓度高， 心肌中浓 度尤高，主要经肝脏代谢。 【药理作用】 与心肌细胞钠通道蛋 白结合，降低膜对Na\ K通透性 降低自律性：使 4 相缓慢去极化速 度减慢 减慢传导：抑制0相Na吶流. 绝对延长ERP抑制3相K外流, 延长复极化过程 . 阻断a受体，抗胆碱作用 【应用】 临床上用于各种心律失常 如心房颤动，心房扑动及室上性心动 过速等 . 【不良反应】 多，毒性大，应进行 血药浓度监测 胃肠道反应，过敏反应 金鸡钠反应：耳鸣， ，眩晕听力减 退等