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第5章 传出神经系统药理概论 Outline of Efferent Nervous System Pharmacology 内容提要 概述 传出神经系统的递质和受体 传出神经系统的递质 传出神经系统的受体 传出神经系统的生理功能 传出神经系统药物基本作用及其分类 传出神经系统药物基本作用 传出神经系统药物分类 教学基本要求 掌握传出神经系统递质和受体分类及其生理功能，药物的基本作用原理与药物分类。 熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。 了解传出神经系统解剖分类。 一、 胆碱能神 经递质的 生物合成、 贮存、释 放和作用 消失 二、去甲肾上腺素能神经递质的生物合成、贮存、释放和作用消失 四、肾上腺素受体 四、肾上腺素受体 受体分型和分布 第三节 传出神经系统的生理功能 M:心抑、血扩、内平收，括张、腺泌、瞳孔缩 N：神节奋、骨肌缩、肾上腺素分泌多 α：皮粘、内脏血管缩，血压上升瞳孔扩 β：心兴、支（气管平滑肌）松、骨冠扩 第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类 一、传出神经系统药物基本作用 （一）直接作用于受体 许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，可产生两种完全不同的结果：“激动”和“阻断”。 （二）影响递质 1. 影响递质生物合成：密胆碱，α-甲基酪氨酸 2. 影响递质释放：麻黄碱，间羟胺，氨甲酰胆碱 3. 影响递质的转运和贮存： 利血平，可卡因 利血平→囊泡摄取NA↓→递质耗竭→释放↓ 4. 影响递质的生物转化：胆碱酯酶抑制剂 二、传出神经系统药物分类 能与多巴胺结合的受体。 DA-R： 肾、肠系膜、心、脑血管 —扩张 4. 多巴胺受体（DA-R）： 口诀 二、传出神经系统药物的分类 主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 1. 胆碱激动药 M受体激动药 抗胆碱酯酶药（新斯的明） Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱） * * 药理教研室 吴 丹 第一节 概述 胆碱能神经： 1.全部自主神经的节前纤维 2.运动神经 3.副交感神经的节后纤维 4.少数交感神经节后纤维 （汗腺和骨骼肌血管舒张神经） 去甲肾上腺素能神经： 几乎全部交感神经节后纤维 — NA — Ach 副交感神经 神经中枢 运动神经 交感神经 胃肠神经系统（enteric nervous system，ENS） 由胃肠道壁内神经成分组成，具有调节控制胃肠道功能的独立整合系统。它在结构和功能上不同于交感和副交感神经系统，而与中枢神经系统相类似，但仍属于自主神经系统的一个组成部分。 胆碱能N 去甲肾上腺素能N 嘌呤能N 肽能N 释放血管活性肠肽、缩胆囊肽、神经肽Y、阿片肽等 化学传递学说发展: 甲蛙心 乙蛙心 第二节 传出神经系统的递质和受体 传出神经突触的超微结构： 突触前膜、突触间隙、突触后膜、囊泡、受体及其它结构。 传出神经的突触结构 递质：从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。 受体：能与药物特异性结合，能传递 信息和产生药理效应的细胞蛋白组分。 突触和神经冲动的传递 1.传出神经突触的超微结构 突触：神经末梢与下级神经元 或神经末梢与效应器细胞之间的衔结处，包括突触前膜、突触后膜和它们之间的突触间隙。 运动终板：运动神经末梢与骨骼肌细胞间的突触。 突触后膜 突触间隙 受体 突触前膜 囊泡 递质 突触和神经冲动的传递 2.递质释放,神经冲动的传递(胞裂外排) 神经冲动 →到达神经末梢 →突触前膜去极化 →Ca2+内流↑ →囊泡膜与突触前膜融合 →递质释放入突触间隙 突触后膜 突触间隙 受体 与突触后膜受体结合→生物效应 与突触前膜受体结合→调节递质释放 → 神经冲动 突触前膜 囊泡 递质 Ca2+ 3 能选择性与NE受体结合，据对阻断药的反应，分α型和β型 1)．α型肾上腺素受体 (α受体)： 根据α受体对选择性激动药和拮抗药的亲和力不同， 可将α受体分为α1和α2受体 α1 受体：能被去氧肾上腺素激动，并为哌唑嗪阻断受体. 主要分布：交感神经节后纤维支配的效应器。 效应：皮肤粘膜腹腔内脏血管,血管收缩（血压升高)。 α2受体： 能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体