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高分子多糖,多聚戊糖、己糖和少量的糖醛酸。 结构:多以 β-1,4 -糖苷键方式, 也含1,5和1,3 不溶于水, 溶于稀碱,比纤维素更易被酸所水解。 3.胞壁质(murein) 肽聚糖(peptidoglycan)=糖+肽的复合物,由两种单糖衍生物和几种氨基酸构成。 N-乙酰葡萄糖胺(NAG), N-乙酰胞壁酸 (NAM); 4种Aa:L-Ala、D-Glu、L-Lys、D-Ala。 (NAG) (NAM) 主链由 NAG(X)与NAM (Y)通过β(1-4)苷键连接相间排列。每个胞壁酸连接4个氨基酸(其中2个为D-型),然后通过5个Gly把糖链连接起来形成网状结构。 MurAc GlcNAc 这种网状结构又通过磷酸与磷壁酸连接,而形成更为复杂的结构。 其中2个为D--型 γ-COOH成键 肽交联桥 N-乙酰葡糖胺 N-乙酰胞 壁酸 β-1,4糖苷键 Lysozyme作用位点 Penicillin作用位点 四肽侧链 五肽交联桥 肽聚糖 肽交联桥 青霉素是肽聚糖单体五肽尾末端的D-丙氨酰-D-丙氨酸的结构类似物,它们两者可相互竞争转肽酶的活力中心。 转肽酶一旦被青霉素结合,前后2个肽聚糖单体间不能形成肽桥。 主要是抑制革兰阳性菌细胞壁的形成。 4.糖胺聚糖 (glycosaminoglycan) 动物杂多糖,通常含氮和硫,大多具有粘性,又称粘多糖、糖胺多糖、氨基多糖。 糖胺聚糖 +蛋白质 蛋白聚糖proteoglycan 糖含量可达总质量98%. 多糖(或寡糖) +蛋白质 糖蛋白glycoprotein 糖含量可达总质量1~60%. 组成:两种类型交替出现的单糖单位(20~60) (常为乙酰己糖胺和糖醛酸), 至少含有一个酸性基(-COO-或-SO42-)。 具代表性的有 肝素, 硫酸软骨素, 透明质酸等。 存在:肝、肺、肌肉、血管壁、肠粘膜等。 组成:由D-磺酰氨基葡萄糖、 L-艾杜糖醛酸。 硫酸基位置:GlcN有一个2-N-SO 3 -和一个6-O- SO 3 - (H) (COCH3) n=15~30 肝素 (heparin) 糖苷键α-1,4 透明质酸 (hyaluronic acid ) 存在:结缔组织,眼球的玻璃体,关节液,皮肤、角膜等。增加关节润滑性。 组成:大分子 (Mr达几百万).以β-1,3-苷键连接成二糖单位, 再以β-1,4-苷键同另一个二糖单位连接。 GlcUA GlcNAc 3 硫酸软骨素 (chondroitin sulfate ) 主要存在于软骨中,结构复杂。有几种: 4-硫酸软骨素 (chondroitin sulfate CS ) ( A) 6-硫酸软骨素 (chondroitin sulfate CS ) (C) 硫酸皮肤素 (dermatin sulfate,DS)(B) 硫酸角质素 (keratan sulfate,KS)等 含有葡萄糖醛酸、 6-硫酸乙酰半乳糖胺、半乳糖、 L- 艾杜糖醛酸、6-硫酸乙酰半乳糖胺。 -SO42-接于半乳糖胺的C4上或C6上。 硫酸软骨素 组成 糖苷键 硫酸酯键 软骨素-4-硫酸(A) GlcUA 葡萄糖醛酸 N-GalNAc β-1,3 β-1,4 C4 软骨素-6-硫酸(C) GlcUA 葡萄糖醛酸 N- GalNAc β-1,3 β-1,4 C6 Hydrophobic 疏水性, 非极性 Hydrophilic 亲水性,极性 上宽下窄、两端开口、中空筒状物,内腔(Cavity)疏水,外缘(Rim)亲水,而所有羟基则在分子外部。 它能够象酶一样提供一个疏水的结合部位,作为主体(Host)选择性的包络各种适当的客体 (Guest),如有机分子、无机离子、气体分子等(分子识别)。其结果是形成主客体包络物(Host-Guest Complex)。 能改变被络合化合物的 物理和化学性状。 药物被制成包含物多是为了改良本身的不利因素,如溶解度、溶出速率、 促进吸收、 降低口服后对胃粘膜的刺激等, 以便良好地被利用。 第三代非甾体抗炎药双氯芬酸钠(DFS),因其水溶性差,对胃肠道有刺激性而影响广泛使用。 谷福根等 制备1:1摩尔比DFS?β-CD包合物,可明显提高DFS的溶解度(比原药增大1.77倍),完全溶出仅需10min(原药需近30min)。 五 多糖 (polysacchari
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