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尼可刹米
尼可刹米用于中枢性呼吸及循环衰竭、 麻醉药、其他中枢抑制药的中毒急救。
基本信息
【药品名称】 尼可刹米
尼可刹米
【英文/ 拉丁名称】 Nikethamide
【别名】可拉明,尼可拉明,二乙烟酰胺,烟酰乙胺
【分子式】C10H14ON2
【来源与标准】 尼可刹米为 N,N-二乙基 -3- 吡啶甲酰胺。 含 C10H14N2O不
得少于 %(g/g)
【制剂/ 规格】 1、注射液: ml、、 2ml 。2、溶液: 25%50ml、25%100ml。
【类别】中枢兴奋药。
【贮藏】 遮光,密封保存。
性状特征
尼可刹米为无色或淡黄色的澄明油状液体,放置冷处,即成结晶;有轻微
的特臭,味苦,有引湿性。本品能与水、乙醇、氯仿或乙醚任意混合。相对密
度 本品的相对密度在 25℃时为~。凝点 本品的凝点为 22~24℃。折光率 本
品的折光率在 25℃时为~。
检查
酸碱度 取本品,加水溶解并稀释至 20ml,依法测定(附录Ⅵ H ) ,pH值
应为 ~ 。
溶液的澄清度与颜色 取本品,加水溶解并稀释至 10ml,溶液应澄清无色;
如 显浑浊,与 1 号浊度标准液(附录Ⅸ B )比较,不得更浓;如显色,与黄
色 1 号标准比色液(附录Ⅸ A 第一法)比较,不得更深。
易氧化物 取本品,加水 5ml 与高锰酸钾滴定液 L) ,摇匀,粉红色在 2 分
钟内不得消失。
水分 取本品,加二硫化碳 5ml ,立即摇匀观察,溶液应澄清。
鉴别
(1) 取本品 10 滴,加氢氧化钠试液 3ml ,加热,即发生二乙胺的臭气,
能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。
(2) 取本品 1 滴,加水 50ml,摇匀,分取 2ml ,加溴化氰试液 2ml 与 %
苯胺溶 液 3ml ,摇匀,溶液渐显黄色。
(3) 取本品 2 滴,加水 1ml ,摇匀,加硫酸铜试液 2 滴与硫氰酸铵试液 3
滴,即生 成草绿色沉淀。
含量测定
取本品约 ,精密称定,加冰醋酸 10ml 与结晶紫指示液 1 滴,用高氯酸滴
定液 L) 滴定,至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。
每 1ml 的高氯酸滴定液 L) 相当于 的 C10H14N2O。
药学原理
药动学 : 口服或注射均易吸收。 作用时间短暂, 1 次静注仅维持 5-10min ,
可能因药物再分布到全身组织。在体内部分转变为烟酰胺,再甲基化后经尿排
出。
作用机制 :尼可刹米主要直接兴奋延髓呼吸中枢,也可刺激颈动脉体和主
动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢,可提高呼吸中枢对 CO2的敏感性,
使呼吸加深加快。选择性较高,对大脑和脊髓的兴奋作用较弱,比其他中枢兴
奋药安全,不易引起惊厥。对血管运动中枢也有较弱的兴奋作用。
功能主治
选择性地兴奋延髓呼吸中枢,也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器
反射性地兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快。对血管运动中枢有微弱兴奋作用。
一次静注作用维持 5~10 分钟。 用于中枢性呼吸及循环衰竭、 麻醉药及其它中
枢抑制药的中毒。对阿片类药物中毒的解救效力较成四氮好,对吸入麻醉药中
毒次之, 对巴比妥类药中毒的解救不如印防己毒及戊四氮。 口服、注射吸收
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