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— PAGE \* Arabic 1 — 促胰岛素分泌剂 促胰岛素分泌剂各药特点  一、促胰岛素分泌剂（磺脲类和非磺脲类—格列奈类）  作用机制:是备用一线降糖药，主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP 依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。  （一）磺脲类药物  第一代磺脲类药物：甲苯磺丁脲，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果，引起的低血糖反应发生率高，已基本被淘汰。  第二代磺脲类药物：最早应用于临床的格列苯脲（优降糖），是目前降糖效果最强、作用持续时间最长的一种磺脲类降糖药。一般口服后20～30分钟起效，高峰在2～6小时，其半衰期为10～16小时，作用持续时间长达24小时。优降糖主要在肝脏中代谢，其代谢产物的50%经胆道排出，50%经肾脏排出。优降糖最常见、最严重的副作用是低血糖，严重时足以致死。  用药建议  优降糖每片2.5毫克，一般每次1.25～2.5毫克，每日1～3次，餐前半小时口服。最大用量每次5毫克，每日3次，再加大剂量不但不会增加降糖效果，反而会加大不良反应。  特别提示  （1）一定从小剂量开始，逐渐加量，根据空腹及餐后2小时血糖调整用药剂量。  （2）优降糖所致的低血糖经过处理以后，要继续留观2～3天，这是因为本药的半衰期长，有可能再次引起低血糖。  （3）年龄在70岁以上或有肝肾功能不全的患者不宜服用，以防因药物蓄积而引起严重低血糖。  （4）该药价格比较便宜，适用于血糖较高（尤其是空腹血糖）的中青年2型糖尿病患者。  格列齐特（达美康）口服后30分钟起效，2～6小时达高峰，半衰期10～12小时，作用持续时间为12～24小时，属于中效制剂。该药主要在肝脏代谢，60%～70%从肾脏排泄。达美康降糖作用比较温和，药效持续时间比较长。除了刺激胰岛素分泌以外，达美康还有降低血液黏稠度，减少血小板凝聚性，预防和治疗糖尿病血管并发症的作用。  用药建议  适用于有心血管并发症、高黏滞血症以及老年糖尿病患者，是目前应用较多的磺脲类降糖药物之一。达美康每片80毫克，餐前半小时口服。开始每日40～80毫克，每日1～2次，每日最大剂量为320毫克（4片），分2～3次服用，血糖稳定后可改用维持量。现在还有格列齐特缓释片。  格列吡嗪（美吡哒）本药吸收完全而迅速，服药30分钟起效，在1～3小时达血糖浓度高峰，半衰期仅2～4小时，药效可维持6～12小时。本品主要由肝脏代谢，在24小时内经肾脏排出97%。美吡哒降糖效果仅次于优降糖，是一种短效磺脲类降糖药，最适合餐后血糖居高不下的糖尿病患者。又由于其药效持续时间短，故引起低血糖的风险也很小，所以对老年人比较适宜。国外有人主张  不用长效降糖药，以免因药物蓄积导致低血糖，或引起对身体有不良影响的高胰岛素血症。  用药建议：格列吡嗪片剂有2.5毫克（如迪沙片）和5毫克两种规格。该药每次2.5～5毫克，每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量为30毫克，老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。格列吡嗪是一种疗效较强且较安全的降糖药，大多数2型糖尿病患者（包括老年人）均可服用，尤其对餐后高血糖控制效果较好。  格列吡嗪控释片（瑞易宁）全天血药浓度波动小，可维持24小时有效血药浓度。服药5天后血药浓度达到稳态，老年患者达到稳态需要6～7天的时间。控释片通过肠道后，完整的药壳随粪便排出体外。  用药建议：每片5毫克，推荐与早餐同服。起始剂量为5毫克，每日1次，根据血糖情况可进一步增加剂量，每次加5毫克，最大剂量为20毫克/天。常用剂量为5～10毫克/天。不可掰服，患有严重胃肠疾患者（如严重胃肠狭窄、严重腹泻）忌用。  瑞易宁每日服用1次，相当于格列吡嗪普通片每日3次的降糖效果，不增加体重；不改变躯体脂肪分布；具有很好的服药依从性；服药时间不受进餐限制，适用于不能规律进食的糖尿病患者。  格列喹酮（糖舒平）经口服后吸收快而且完全，半衰期短，仅为1～2小时，8小时后血液中已无法测出。糖适平最大的特点是95%可通过胆汁排出，自肾脏排出的比例不足5%，而且作用温和，很少引起低血糖。这些特点使其具有广泛的使用范围，特别适合老年以及有轻、中度糖尿病肾病的患者使用。  用药指导：糖舒平每片30毫克。每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量180毫克。该药对肾脏影响较小，控制餐后血糖效果好而且比较安全，适合于老年糖尿病、糖尿病伴轻度肾功能不全以及服用其他