乳腺癌内分泌治疗.pptVIP

芳香化酶 与乳腺癌 芳香化酶：是细胞色素P－450酶的一种，是绝经后妇女体内出产生雌激素的关键酶。该酶广泛存在于卵巢、肝、肌肉、脂肪和肿瘤组织中，催化雄烯二酮和睾丸酮等雄性激素转化成雌二醇和雌酮。 绝经后妇女的雌激素70％以上来自肾上腺产生的雄激素前体经芳香化酶作用而生成。 约70％病人的肿瘤组织中芳香化酶的活性高于周围组织，说明肿瘤内也有雌激素的合成。而且有研究显示很多乳癌是在乳腺中那些芳香化酶高的区域发生的。 第三十页，共51页。 芳香化酶抑制剂 芳香化酶抑制剂能阻断95～98％的芳香化酶活性，从而降低体内雌激素水平。其降低水平与做肾上腺切除相同，因此，芳香化酶抑制剂又称“ 药物肾上腺切除”。 第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特由于选择性差，对皮质激素等其他甾体激素的生物合成也有影响，临床使用时需补充皮质激素。新一代芳香化酶抑制剂只作用于胆固醇合成雌激素的最后一步，有高度选择性。 第三十一页，共51页。 芳香化酶抑制剂 芳香化酶抑制剂分为三代： 第一代 氨鲁米特（AG） 第二代 法曲唑（非甾体类） 福美坦（甾体类） 又名兰他隆，已不用 第三代 来曲唑Letrozole（非甾体类）弗隆 芙瑞 　　 阿那曲唑Anostraxole（非甾体类） 瑞宁德 瑞婷 　　　 依西美坦Exem