抗结肠癌中草药活性成分的分离纯化及其作用机理的研究.pdf

一、抗结肠癌中草药活性成分的分离纯化及其作用机理的研究 二、 线虫 Haemonchus contortus脂肪酸结合蛋白的研究 【摘要】：恶性肿瘤是威胁人类健康和导致死亡的主要原因之一 ,在过 去的 10 年间 ,全球癌症发病率增长了 22%,并呈逐年上升的趋势。 由于 目前对于大多数恶性肿瘤来说还没有根治的方法 ,因此恶性肿瘤仍将 继续威胁人类的健康。结肠癌是消化道中最常见的恶性肿瘤之一 ,是 仅次于肺癌的第四大杀手。 目前临床上主要采用手术治疗、 放疗和化 疗来治疗晚期结肠癌病人 ,但是放疗或化疗毒副作用太大 ,驱邪伤正 , 不仅能杀伤肿瘤细胞 ,也能大量杀伤正常细胞 ,从而产生严重的副作用 导致治疗失败 ,具有明显的局限性。这就迫使人们继续去寻找毒性低、 副作用小的抗癌药物 ,而中国传统中草药中丰富的天然产物则是重要 的筛选来源。 目前应用的抗肿瘤活性药物多数是由来源于中药或植物 药的先导化合物改造而来 ,这些天然产物为设计更理想的新药提供了 结构独特的前体。 它们通过不同的作用机理发挥治疗或预防肿瘤的作 用 ,使天然产物的多样性发挥出抗癌作用的多样性。因此从中药或植 物药中发现有效抗结肠癌的新药具有重要的科学意义和巨大的市场 前景。水线草为茜草科植物水线草 Oldenlandia(Hedyotis)corymbosaL. 的全草 ,又称伞房花耳草、 蛇舌草 ,在我国分布广泛 ,具有清热解毒 ,利湿 消肿、抗肿瘤以及提高机体免疫力等功效 ,临床常用于治疗咽喉肿痛、 湿热黄疸、毒蛇咬伤以及胃癌、食管癌、肠癌、鼻咽癌等恶性肿瘤。 近年来 ,水线草在抗肿瘤方面的作用引起了药学工作者的关注 ,也得到 了国内外学者部分研究结果的支持。据报道 ,水线草在传统水线胃安 复方中是作为君药用于慢性胃炎、肠道肿瘤等方面的临床治疗 ,效果 显著。另外 ,水线草也具有抑制植入皮下肿瘤的作用 ,且能显著促进白 细胞放射性损伤后的恢复。 本实验的前期工作则发现水线草粗提物可 以抑制结肠癌细胞体外的增殖、 抑制鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 新生血管 的生成 ,显示出明显的抗肿瘤活性。这些研究结果均表明水线草具有 抑制肿瘤的作用。目前对水线草中抗肿瘤活性的化学成分知之甚少 , 对其抗肿瘤作用的研究大部分仍然停留在复合成分阶段 ,因而,在水线 草中获得结构新颖的具有抗结肠癌活性的化合物就成为可能。 本实验 中,我们在生物活性的指导下对水线草的化学成分进行了分离、纯化 及鉴定 ,并找出了其中具有抗结肠癌活性的单体化合物 ,为进一步的研 究奠定了基础。柘木为桑科构棘属 (Cudraniatricuspidata(Carr.)Bur)植物 , 广泛分布于我国各地。 柘木的干燥根及木材在传统医学中主要有清热 凉血 ,舒筋活络的作用。除了传统的应用领域外 ,近代民间开始将柘木 用于消化道肿瘤治疗。例如 ,