哌拉西林钠他唑巴坦钠说明书.pdfVIP

【通用名称】 注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠 【英文名称】 【成份】本品为复方制剂，其组分为哌拉西林钠和他唑巴坦钠 【性状】本品为白色粉末或类白色疏松块状物或粉末，无臭，味苦，极具引湿性。 【作用类别】 【药理毒理】 哌拉西林为半合成青霉素类抗生素，他唑巴坦为 β 内酰胺酶抑制药。本品对 哌拉西林敏感的细菌和产 β 内酰胺酶耐哌拉西林的下列细菌有抗菌作用：革兰阴性菌：大 多数质粒介导的产和不产 β 内酰胺酶的下列细菌： 大肠埃希菌、 克雷伯菌属 ( 催产克雷伯菌、 肺炎克雷伯菌 ) 、变形杆菌属 ( 奇异变形杆菌、普通变形杆菌 ) 、沙门菌属、志贺菌属、淋病 奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、莫根杆菌属、嗜血杆菌属 ( 流感和副流感嗜血杆菌 ) 、多杀巴杆菌、 耶尔森菌属、弯曲菌属、阴道加特纳菌。染色体介导的产和不产 β 内酰胺酶的下列细菌： 弗劳地枸橼酸茵、产异枸橼酸菌、普鲁威登斯菌属、莫根杆菌、沙雷菌属 ( 粘质沙雷菌、液 压沙雷菌 ) 、铜绿假单胞菌和其他假单胞菌属 ( 洋葱假单胞菌、 荧光假单胞菌、 嗜麦芽假单胞 菌) 、不动杆菌属。革兰阳性菌： 产和不产 β 内酰胺酶的下列细菌： 链球菌属 ( 肺炎链球菌、 生脓链球菌、牛链球菌、无乳链球菌、绿色链球菌、 C族和 G族链球菌 ) 、肠球菌属 ( 粪肠球 菌、屎肠球菌 ) 、金黄色葡萄球菌 ( 不包括 MRSA)、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌 ( 凝固酶阴 性葡萄球菌 ) 、棒状杆菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌、奴卡菌属。厌氧菌：产和不产 β 内酰胺酶的下列细菌：拟杆菌属 ( 二路拟杆菌、 二向拟杆菌、多毛拟杆菌、产黑色素拟杆菌、 口腔拟杆菌 ) 、脆弱拟杆菌属 ( 脆弱拟杆菌、普通拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟 杆菌、不解糖拟杆菌 ) 、消化链球菌属、梭状芽胞杆菌属 ( 难辨梭菌、产气荚膜杆菌 ) 、韦荣 球菌属、放线菌属。 【药代动力学】 本品静脉滴注后，血浆中哌拉西林和他唑巴坦浓度很快达到峰值。滴注 30 分钟后，血浆哌拉西林浓度与给予同剂量哌拉西林的血浆浓度相等， 静脉滴注 2.25g 、3.375g 及 4.5g 哌拉西林钠他唑巴坦钠 30 分钟时，血浆哌拉西林峰浓度（ Cmax）分别为 134、242 和 298mg/L ，他唑巴坦峰浓度（ Cmax）分别为 15、24、24mg/L 。健康受试者接受单剂量或多 剂量哌拉西林钠他唑巴坦钠后，哌拉西林和他唑巴坦的血消除半衰期 (t1/2() 范围为 0.7 至 1.2 小时，不受剂量和给药时间的影响。哌拉西林在体内被代谢成微小的具有生物活性的去 乙基代谢物， 他唑巴坦则被代谢成无药理及抗菌活性的产物， 哌拉西林与他唑巴坦均由肾脏 排泄。 68%哌拉西林迅速以原形自尿中排出；他唑巴坦及其代谢物主要经由肾脏排泄，其中 80%为原形。哌拉西林、他唑巴坦、去乙基哌拉西林也可通过胆汁分泌。约 30%哌拉西林和 他唑巴坦与血浆蛋白结合， 其结合率不受其他化合物的影响； 血浆蛋白与他唑巴坦代谢物的 结合可忽略不计。哌拉西林与他唑巴坦广泛分布于组织及体液中，包括胃肠道粘膜、胆囊、 肺、女性生殖器官 ( 子宫、卵巢、输卵管 ) 、体液、胆汁。组织中药物浓度约为血浆浓度的 50%～ 100%。与其他青霉素类药物一样，脑膜非炎性病变时，脑脊液中哌拉西林、他唑巴坦 浓度很低。 肾功能损害患