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会计学 1 胆碱受体阻断剂概要 第一节 M 胆碱受体阻断剂 一、阿托品（Atropine） 1.体内过程 是从颠茄或曼陀罗提取的生物碱，天然为左旋莨菪碱，提取过程中得到消旋莨菪碱，即为阿托品，也可人工合成。 口服、注射均可吸收，分布于全身组织，可通过血脑屏障和胎盘。大部分经肾排出。 第1页/共30页 癫茄 曼陀罗 第2页/共30页 2.作用用途 （1）松弛平滑肌 → 内脏绞痛 （2）抑制腺体分泌 →盗汗、流涎、麻 醉前给药 (3）对眼的作用：①瞳孔扩大 → 检查眼底，治疗虹膜睫状体炎 ②眼内压力升高 → 青光眼禁用 ③调节麻痹 → 验光配镜 第3页/共30页 扩瞳的机制: 阻断瞳孔括约肌的M受体，使括约肌松弛 → 辐射肌兴奋占优势 → 瞳孔扩大 眼内压升高的机制: 瞳孔扩大 → 虹膜退向四周边缘 → 前房角间隙变窄 → 阻碍房水回流→使眼内压力升高 第4页/共30页 调节麻痹的作用机制: 阻断睫状肌M受体 → 使睫状肌松弛，退向边缘→拉紧睫状小带 → 晶状体呈扁平状态，屈光度降低 → 焦点后移 → 近距离物体成像于视网膜后 → 视近物不清 正常 调节麻痹 第5页/共30页 第6页/共30页 （4）兴奋心脏 → 治疗缓慢型心律失常 （5）扩张血管 → 抗感染性休克 （6）对抗M效应 → 抢救有机磷酸酯类中毒 （7）中枢作用（兴奋） 第7页/共30页 腺体 眼 平滑肌 心脏 血管 药理作用 抑制腺体分泌 扩瞳 眼压 调解麻痹 解除平滑肌痉挛 心率↑ 房室传导加速 大剂量扩张血管 抗M 作用 临床应用 全麻前给药 严重的盗汗流涎 虹膜睫状体炎 验光配镜 内脏绞痛 缓慢型心律失常 抗休克 药理作用与临床应用 有机磷中毒解救 阿托品 第8页/共30页 不良反应 口干、视近物模糊、瞳孔扩大、心悸、便秘、尿潴留。 阿托品 过量引起呼吸加深加快、高热、谵妄、 惊厥等。 中毒时表现为中枢抑制，昏迷和呼吸 麻痹等。 第9页/共30页 第10页/共30页 阿托品的副作用 瞳孔放大 第11页/共30页 阿托品的副作用 视物模糊 第12页/共30页 阿托品的副作用 思维混乱 第13页/共30页 阿托品的副作用 便秘 第14页/共30页 阿托品的副作用 尿潴留 第15页/共30页 〔中毒解救 〕 毒扁豆碱1~4mg 3.人工呼吸 物理降温(儿童更重要) 〔禁忌证〕 青光眼，前列腺肥大 1.洗胃，促排。 地西泮10mg/2ml 2.药物： 第16页/共30页 二、东莨菪碱 scopolamine 对中枢神经系统及腺体分泌有较强抑制作用 临床应用 1.麻醉前给药: 优于阿托品2 .抗晕动病: 预防给药效果好，可和苯海拉明合用。 3. 帕金森氏病: 减少流涎、震颤、肌肉强直 第17页/共30页 三、山莨菪碱 anisodamine 1.作用用途 (1)解除血管痉挛 → 感染性休克 (2)解除平滑肌痉挛 → 内脏平滑肌绞痛 2. 不良反应、禁忌症 同阿托品 四、合成扩瞳药 后马阿托品（homatropine）、 托吡卡胺 (tropicamide)等。 第18页/共30页 特点为扩瞳及调节麻痹作用比阿托品出现快，持续时间短，使视力较快恢复，可代替阿托品用于验光和眼底检查。 五、合成解痉药 普鲁本辛、胃复康等 选择性抑制胃肠平滑肌收缩，并减少胃液分泌。主要用于 胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛等。  第19页/共30页 六 选择性M受体阻断药哌仑西平（pirenzepine） 哌仑西平是一选择性M1受体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌，用于溃疡病的治疗。 第20页/共30页 第二节 N胆碱受体阻断药 一、 N1胆碱受体阻断药 美加明 樟磺咪芬 药理作用 1.阻断交感神经节→A、V扩张→血压↓ 2.阻断副交感神经节 →口干、无汗、 便秘、尿潴留、扩瞳、视力模糊、 心率加快。 主要用于重度高血压（少用） 第21页/共30页 二、N2胆碱受体阻断药 —骨骼肌松弛药 此类药作用于神经肌肉接头后膜N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。 除极化型肌松药 2类 非除极化型肌松药 第2