精神理学基础课件.ppt

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药物与受体作用的临床效应(三) ADR-R 激动?1-R 缓解抑郁症状 改善性功能 引起失眠,静坐不能 阻断?1-R 引起镇静 体位性低血压,反射性心动过速 口干, 可发生异常勃起,射精困难 阻断?2-R 引起激动. 发生心动过速 药物与受体作用的临床效应(三续) ADR-R 阻断?-R 治疗高血压,和心律不齐 减少植物神经症状, 可控制社交恐惧 治疗静坐不能 药物与受体作用的临床效应(四) Ach-R 阻断M1-R 消除锥外系副作用 抗胆硷作用(视力模糊,口干, 便秘,尿潴留) 诱发青光眼 窦性心动过速 性功能障碍 记忆减退 体温增高. 偶可发生抽搐,谵妄 药物与受体作用的临床效应(五) H-R 阻断H1-R 抗过敏作用 产生镇静 体位性低血压 增加食欲,体重增加 可引起射精困难 阻断H2-R 减少胃酸分泌,治疗溃疡病 阻断H3-R 抑制食欲 觉醒,和增加认知功能 药物与受体作用的临床效应(六) GABA-R 激动GABAA-R 改善焦虑、惊恐症状 产生镇静 引起记忆减退 由神经递质与受体结合到产生生理效应,之间还有一些生物化学和/或生物物理过裎; 基本的形或式是对某些酶系统的激活或抑制,而后引起一系列效应。 例如第二信使的浓度发生变化:增加或降低; 其中起重要媒介作用的为G蛋白。 信号传导蛋白~G蛋白 G蛋白是介于第一信使和第二信使之间起信息传导 递质-受体~G蛋白~酶--第二信使 已知G蛋白有三型: Gs 为兴奋性G蛋白,激发第二信使酶的活性 Gi 为抑制性G蛋白,抑制第二信使酶的活性 Go 其功能未明 G蛋白由三部分组成,即?亚单元,和?、?亚单元 第二信使(一) 由G蛋白介导的第二信使,如cAMP,cGMP,IP3,和DAG 腺苷酸环化酶(AC)系统 三磷酸腺苷(ATP)? 环磷酸腺苷 (cAMP) 磷酸酰肌醇(PI)系统 (磷酸脂肪酶 PLC) 二磷酸磷酸酰肌醇(PIP2)? 三磷酸肌醇(IP3)+二脂酰甘油 (DAG) 第二信使(二) 基本的演化过程是 递质与受体结合,使 受体与G蛋白偶联 G蛋白分离出?亚单元,作为促酶 ?亚单元激活或抑制第二信使酶 催化或抑制第二信使系统 第二信使(三) 非G蛋白介导的第二信使,如Ca++ 配体与离子通道上的结合位点结合, 开启离子通道 允许Ca++进出神经细胞 其他第二信使,如花生四烯酸(AA) 神经信息的传导 神经元合成,并释放递质 在突触间隙,递质与受体结合,或开启离子通道 发动下一个神经元的细胞效应 递质也会和神经元的自身受体结合,反馈调节递质的合成和代谢 相邻神经元间互相干预信息传递,形成复杂的纲络 关于第三信使 第二信使可能通过第三信使,蛋白磷酸化而产生生理效应 第二信使激活蛋白激酶(protein kinase),促使 去磷蛋白 ? 磷蛋白(phospho-protein) 在蛋白磷酸酶(pprotein phosphatase)作用下 磷蛋白 ? 去磷蛋白 各种生理效应 快速介导过程(Rapid mediatory processes) 离子通道的开闭 短时调节过程(Short-term modulatory processes ) 一般代谢 神经递质的合成和释放 受体敏感性 膜电位 短时记忆 各种生理效应(续) 长时调节过程(Long-term mod

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