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多西他赛简介 多西他赛（Docetaxol〕是由欧洲浆果紫杉的针叶中提取的化合物半合成的 紫杉醇衍生物，由法国的Rhone-Poulenc Rorer公司开发并上市。其作用机理与 紫杉醇类似，通过促进微管双聚体装配成微管，同时防止去多聚化过程而使微管 稳定，阻滞细胞于G2和M期，抑制细胞进一步分裂，从而抑制癌细胞的有丝 分裂和增殖。多西他赛的药理作用比紫杉醇强，在细胞内浓度比紫杉醇高3倍， 并在细胞内滞留时间长。其对微管亲和力是紫杉醇的2倍；作为微管稳定剂和装 配促进剂，活性比紫杉醇大2倍；作为微管解聚抑制剂，活性比紫杉醇大2倍。 在体外抗瘤活性试验中，已证实多西他赛的抗瘤活性是紫杉醇的1.3