第十五镇静催眠药演示文稿.pptVIP

脂溶性大小不同，起效快慢和作用时间不同。脂溶性---大，起效----快，维持时间---短。（p55---表10-2） 巴比妥类药物的作用特点是：具有显著的量效关系。 随着剂量由小到大，依次出现：镇静----催眠---抗惊厥---麻醉 作用。剂量再加大，则出现麻痹甚至死亡。 苯二氮卓类 巴比妥类  抗焦虑 ＋ — 镇静催眠 ＋ ＋ 抗惊厥 ＋ ＋  麻醉 — ＋  缩短REM 后遗效应+ +++  安全性 较大 较小  依赖性 较轻 较大  作用机制 延长Cl-通道开放频率 延长开放时间 中毒解救 氟马西尼 碱化尿液 第三十页，共四十二页。 甲丙氨酯（meprobamate，眠尔通） 水合氯醛（chloral hydrate） 第三节 其他镇静催眠药 丁螺环酮（buspirone） 唑吡坦 （zolpidem） 甲喹酮（methaqualone，安眠酮） 格鲁米特（glutethimide，导眠能） 第三十一页，共四十二页。 水合氯醛（chloral hydrate） 3. 有刺激性，稀释后口服 4. 久用可产生耐受性、依赖性 2. 不缩短REMS睡眠，无后遗效应 1. Po用于催眠，灌肠用于抗惊厥 第三十二页，共四十二页。 丁螺环酮（ buspirone ） 2. 机制：部分激动5-HT1A受体 4. 不良反应少，耐受性较低 3. 无镇静、肌松及抗惊厥作用 1. 抗焦虑，用于焦虑症 第三十三页，共四十二页。 唑吡坦 （zolpidem） 2. 机制：类似BZ类 4. 中毒可用氟马西尼抢救 3. 肌松及抗惊厥作用不明显 1. 催眠作用好，后遗效应轻 第三十四页，共四十二页。 佐匹克隆 （zolpiclone） 2. 用于各种类型失眠 1. 新型快速催眠药 第三十五页，共四十二页。 A型题 苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是（　　　） A.再分布于脂肪组织 B.排泄加快 C.被假性胆碱酯酶破坏 D.被MAO破坏 E.诱导肝药酶使自身代谢加快 E 第三十六页，共四十二页。 学业顺利 事业有成 E-mail： 第三十七页，共四十二页。 A型题 1.地西泮的作用机制是（　　　） A.不通过受体，直接抑制中枢。 B.作用于苯二氮卓受体，增加GABA与GABA受体的亲和力。 C.作用于GABA受体，增加体内抑制性递质的作用。 D.诱导生成一种新蛋白质起作用。 E.以上都不是。 B 第三十八页，共四十二页。 思考题 1.苯二氮卓类有哪些药理作用？ 2.为什么地西泮用于麻醉前给药？ 第三十九页，共四十二页。 脑干网状上行激活系统 第四十页，共四十二页。 第四十一页，共四十二页。 [体内过程] 口服吸收完全 脂溶性高, 迅速通过BBB 可通过胎盘，可进入乳汁 经肝药酶代谢 与葡萄糖醛酸结合失活，经肾排出 作用持续时间长，易蓄积 苯二氮卓类 第四十二页，共四十二页。 书p69---睡眠分期。占据我们生命1/3时间的睡眠对精神、情感、身体健康、免疫力的提高和人体细胞生长、修复起着重要的作用。 人体的生长、发育和恢复及智力发育均需要睡眠。在深睡眠时，大脑分泌大量生长激素，促使儿童身体生长、发育，和成年人的体力恢复，还能促进皮肤毛细血管的循环，新陈代谢加快，保持皮肤红润、有光泽，起到养颜的作用。在睡眠最深的时候，也是身体内免疫物质释放增多的时候，能提高机体免疫力，使身体防病，抗病的能力增强。慢波睡眠（SEM)---浅睡眠, 快波睡眠（REM)---深睡眠----做梦。 大部分人一天的睡眠时间在7～8小时之间， 但人群中个体差异很大 。世界上有许多人，他们每天睡3～4小时就够了，如爱迪生、拿破仑、撒切尔夫人等，这些人被称为短睡者；也有每天睡9～11小时的人，如爱因斯坦等，被称为长睡者，人群中这两者比例不多，只占人口总数的1%～3%。但他们的睡