齐鲁医学五、中枢兴奋药.pptxVIP

五、中枢兴奋药是对中枢神经系统具选择性兴奋，提高机能活动的一类药物。该类药物对中枢神经系统各部位的兴奋作用强度呈现主次、强弱差异，因而又可分为大脑皮层兴奋药（如咖啡因）、延脑呼吸中枢兴奋药（如尼可刹咪）、脊髓兴奋药（如士的宁）三类。2021/7/27 星期二咖啡因（Caffeine)【性状】又称咖啡碱，含于多种植物中，是茶叶或咖啡豆的主要生物碱。可人工合成。临床上常用苯甲酸钠咖啡因复盐，俗称安钠咖。【体内过程】内服或注射均易吸收，消化道给药吸收不规则并有刺激性，但复盐形式吸收良好且刺激性小。分布于各组织，可透过血脑屏障，可通过胎盘进入胎儿。主要在肝脏发生氧化、脱甲基化及乙酰化代谢后由尿排出，少数以原形排出。2021/7/27 星期二【药理作用】有兴奋中枢神经系统、兴奋心肌、松弛平滑肌和利尿等作用。作用机理主要通过抑制细胞内磷酸二酯酶（PDE）的活性，减少cAMP受磷酸二酯酶的破坏，增加细胞内第二信使cAMP的含量。激活磷酸化酶、酯酶等，介导一系列的生理生化反应。cAMP的含量取决于腺苷酸环化酶（AC）和PDE的活性，AC受肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等促进而激活，作用机理与咖啡因有区别。2021/7/27 星期二咖啡因与拟肾上腺素药作用机理示意图2021/7/27 星期二1）对中枢神经系统各主要部位均有兴奋作用，特别对大脑皮层敏感。小剂量即可提高对外界的感应性，表现精神亢奋状态。