一种磷酸西格列汀的制备方法.pdfVIP

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2023-02-15 发布于四川
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一种磷酸西格列汀的制备方法.pdf

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本发明公开了一种磷酸西格列汀的制备方法，以4‑(2,4,5‑三氟苯基)‑3‑氧代丁酸甲酯I为原料，原料I通过氮杂环卡宾钯催化剂不对称还原得到手性醇酯s‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)‑3‑羟基丁酸甲酯II，II分子内缩合环化得到手性内酰胺四元环(R)‑N‑苄氧基‑4‑[1‑甲基‑(2,4,5‑三氟苯基)]‑2‑氮杂环丁酮III，III在碱性条件开环得到IV，IV再经过缩合反应成酰胺得到V，V经过回收的氮杂环卡宾钯催化还原脱苄氧基并成磷酸盐得到磷酸西格列汀VI，氮杂环卡宾钯催化剂为Pd(IPr‑NH

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 111718353 A (43)申请公布日 2020.09.29 (21)申请号 202010769960.X (22)申请日 2020.08.04 (71)申请人许昌恒生制药有限公司