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谷氨酸受体神经生物学演示文稿 现在是1页\一共有38页\编辑于星期四 二 受体分类: 离子型受体 激动剂 拮抗剂 AMPA GluR1 Glu CNQX GluR2 AMPA GluR3 GluR4 Kainate GluR5 Glu CNQX GluR6 KA GluR7 KA1 KA2 NMDA NR1 Glu AP5 NR2A NMDA MK801 NR2B NR2C NR2D 现在是2页\一共有38页\编辑于星期四 代谢型受体 激动剂 拮抗剂 GroupⅠ mGluR1 PLC↑ DHPG CPCCOET mGluR5 MPEP GroupⅡ mGluR2 cAMP↓ ACPD EGLU mGluR3 GroupⅢ mGluR4 cAMP↓ L-AP4 CPPG mGluR6 PPG MAP4 mGluR7 L-SOP mGluR8 现在是3页\一共有38页\编辑于星期四 三、离子型受体(Ionotropic Receptor, iGluR) : (一)NMDA受体: 1.受体亚单位 NMDA受体由两种亚单位组成,NR1和NR2 NR1是组成NMDA受体的基本单位,而NR2是调节亚单位。NR2又可分为NR2A、2B、2C、2D四种。 功能性NMDA受体由NR1与1个或多个NR2亚基组成四聚体。 现在是4页\一共有38页\编辑于星期四 现在是5页\一共有38页\编辑于星期四 2.受体与胞浆蛋白的相互作用 受体的C末端在胞浆并与胞浆蛋白相互作用进行功能调控,能与NMDA受体相互作用的主要是被称作突触后致密区PSD-95等胞内蛋白质。 与胞浆蛋白相互作用的意义在于:(1)受体的定位,受体通过NR2与PSD-95的结合共定位于兴奋性突触区;(2)形成信号传导复合物参与信息传递;(3) 以成簇聚集的方式在膜上存在;(4)与细胞骨架的锚定。与NR2亚基结合的 PSD-95 通过与细胞骨架蛋白结合,将NMDA受体和其他相关的信号分子结合在一起。 现在是6页\一共有38页\编辑于星期四 现在是7页\一共有38页\编辑于星期四 3.受体-通道功能特征 (1) Zn2+(一) (2) H+(一)PH6.0完全阻断 (3)甘氨酸:Co-agonist (4)多胺:甘氨酸依赖性 非甘氨酸依赖性 (5)Mg2+电压依赖性阻断通道,-70mV基本不开放,去极化后Mg2+与通道亲和力降低并移出通道。意义:使通道受化学,电压双重控制。 现在是8页\一共有38页\编辑于星期四 (6) 竞争性阻断剂 AP5 ,受体阻断剂,NMDA受体 antagonist; 非竞争性阻断剂MK801,
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