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一种洛沙坦立体异构体杂质合成方法.pdfVIP

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  • 2023-04-22 发布于四川
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一种洛沙坦立体异构体杂质合成方法.pdf

    本发明提供一种洛沙坦立体异构体杂质合成方法，以2‑正丁基‑4‑咪唑醛为原料，通过还原、化合、氯化和脱保护反应制备得到洛沙坦杂质C。本发明首次提出了杂质C(化合物Ⅰ)的制备方法，并制备得到了高纯度的目标产物，可用作洛沙坦的质量研究的标准品；在本发明中，虽然化合物Ⅴ也能发生互变异构，但是1号氮原子比3号氮原子的反应位阻更小，所以1号氮原子更容易进行反应，进而化合物Ⅴ和化合物Ⅳ的加合反应能够得到高纯度的化合物Ⅲ，通过后续的氯化反应和脱保护反应能够得到高纯度的化合物Ⅰ，反应效率更高，纯度高；本发明反应条

    (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 113929666 A (43)申请公布日 2022.01.14 (21)申请号 202111168831.6 (22)申请日 2021.09.30 (71)申请人 宁波美诺华药业股份有限公司

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