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本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种5‑取代吲哚啉衍生物或其盐及制备方法和应用、西洛多辛的制备方法。本发明提供的5‑取代吲哚啉衍生物作为中间体经过第一N‑烷基化、溴代、氰基取代、脱保护、第二N‑烷基化和水解即可制备得到西洛多辛，反应路线短，西洛多辛的总收率高；本发明提供的5‑取代吲哚啉衍生物盐的稳定性好。本发明以苯酐或取代苯酐与D‑丙氨酸为起始原料，经缩合、酰氯化、傅‑克反应、还原和水解即可得到5‑取代吲哚啉衍生物，反应路线短，手性的构建无需经过拆分，原子利用率高，总收率＞57.5％，收率高；而
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 114014793 A
(43)申请公布日 2022.02.08
(21)申请号 202111455113.7
(22)申请日 2021.11.29
(71)申请人 安徽美致诚药业有限公司
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