一种维格列汀关键中间体的连续制备方法.pdfVIP

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2023-04-27 发布于四川
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一种维格列汀关键中间体的连续制备方法.pdf

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本发明公开了一种维格列汀关键中间体(s)‑1‑(2‑氯乙酰基)吡咯烷‑2‑甲腈的连续制备方法，属于有机合成技术领域；以L‑脯氨酸为起始原料，使用一锅法制得Boc‑L‑脯氨酰胺，之后与氰脲酰氯发生脱水反应，后加入溶剂及氯化亚砜脱保护成盐结晶得到(s)‑吡咯烷‑2‑甲腈盐酸盐，最后加入氯乙酰氯反应，得到(s)‑1‑(2‑氯乙酰基)吡咯烷‑2‑甲腈。本发明方法结合一锅法与连续制备方法，省去中间体结晶步骤，收率高达60％以上，纯度高达99.7％，整体反应过程简单，易于操作，适合工业化生产。

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114163372 A (43)申请公布日 2022.03.11 (21)申请号 202111574210.8 (22)申请日 2021.12.21 (71)申请人河北合佳医药科技集团股份有限公