一种环肽化合物及其制备方法和应用.pdfVIP

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2023-05-04 发布于北京
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一种环肽化合物及其制备方法和应用.pdf

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本发明提供一种环肽化合物及其制备方法和应用。本发明以带有二甲醛的芳香族环系前体作为连接子，在温和条件下，快速高效的以头‑侧链和侧链‑侧链两种方式对无保护肽链上的两个氨基进行成环标记，形成的异吲哚啉亚胺的结构较为稳定，同时还可以利用缺电子的亲电试剂进行后续修饰，得到更为复杂的结构。本发明所需样品用量少，反应体系干净，产物结构稳定；可适用于除半胱氨酸外所有含两个氨基肽链的环化反应。本发明为后续进行环肽分子库的构建以及高通量药物筛选提供了非常有利的支撑。

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114249801 A (43)申请公布日 2022.03.29 (21)申请号 202111511299.3 (22)申请日 2021.12.06 (71)申请人南开大学地址 30