一种N-Fmoc-N′-Boc-α-甲基-L-赖氨酸的制备方法.pdfVIP

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2023-05-05 发布于北京
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一种N-Fmoc-N′-Boc-α-甲基-L-赖氨酸的制备方法.pdf

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本发明属于医药化学领域，具体涉及一种N‑Fmoc‑N‑Boc‑α‑甲基‑L‑赖氨酸（以下简称化合物1）的制备方法。本发明针对现有的N‑Fmoc‑N‑Boc‑α‑甲基‑L‑赖氨酸的制备方法中步骤冗长、副产物含量高、收率低、生产安全性差的缺陷，提供了一种新的合成路线及制备方法：以1，4‑二碘丁烷为起始物料，与化合物3进行亲核取代生成化合物4，再与化合物2在KHMDS作用下，生成化合物5，然后经氢化还原脱除手性辅基与保护基，再上Fmoc保护得到化合物1，总收率52.6%。该路线经4步汇聚式合成得到

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114276278 A (43)申请公布日 2022.04.05 (21)申请号 202111653220.0 C07D 265/32 (2006.01) (22)申请日