以PTP1B为靶点的BIKBH3模拟肽化合物及其制备方法和应用.pdfVIP

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2023-05-08 发布于北京
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以PTP1B为靶点的BIKBH3模拟肽化合物及其制备方法和应用.pdf

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本发明提供了以PTP1B为靶点的BIKBH3模拟肽化合物及其制备方法和应用，所述BIKBH3模拟肽化合物的结构式如下所示：所述BIKBH3模拟肽化合物结构中的氨基酸均为天然氨基酸，肽链的氨基端与R1基团通过酰胺键相连，R1为羧酸或二羧酸，R2为OH或NH2。该类模拟肽化合物衍生自Bcl‑2抗凋亡蛋白的BH3结构域的核心区域，采用多肽固相合成方法进行制备。本发明通过实验证明，所述BIKBH3模拟肽化合物能够显著抑制蛋白质酪氨酸磷酸化酶1B（PTP1B）的活性，在以PTP1B为靶点的相关疾病如糖尿病

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114409739 A (43)申请公布日 2022.04.29 (21)申请号 202210040752.5 C07K 1/04 (2006.01)