一种加尼瑞克的片段固相合成方法.pdfVIP

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2023-05-09 发布于北京
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一种加尼瑞克的片段固相合成方法.pdf

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本发明公开了一种加尼瑞克的片段固相合成方法，属于多肽药物化学合成领域。本发明采用8+2片段合成法，先制备加尼瑞克肽树脂片段A[3‑10]和中间体片段B[1‑2]，再进行偶联反应，切割后得到加尼瑞克粗肽，最后纯化得到加尼瑞克纯品。本发明所用反应试剂不涉及剧毒物料，环保；没有涉及氨基酸侧链的多次脱保护和修饰，反应步骤少；所得粗肽纯度最高可达95％，有利于后期纯化，增加纯化柱的使用寿命，简介节省成本，加尼瑞克纯品纯度可达99.9％，降低产品中差向肽、缺失肽和异构体等杂质；有利于工业化大规模生产，具有广

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114478708 A (43)申请公布日 2022.05.13 (21)申请号 202111639215.4 (22)申请日 2021.12.29 (71)申请人南京汉欣医药科技有