一种制备玛巴洛沙韦中间体和玛巴洛沙韦的方法.pdfVIP

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2023-05-11 发布于四川
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一种制备玛巴洛沙韦中间体和玛巴洛沙韦的方法.pdf

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本发明提供一种制备玛巴洛沙韦中间体和玛巴洛沙韦的方法。在本发明的方法中，在反应体系中添加催化量0.1~0.3eq的氯化锂或者氯化锌，可以显著提高反应的转化率，显著降低正己醇用量（约等当量）。在反应结束后，经过简单的后处理得到化合物IN1的粗品，纯度大于97%，收率达到95%，可以直接进行下一步反应。另外，在步骤2中加入1~3%mol相转移催化剂如1‑己基吡啶四氟硼酸盐，可以显著提升反应效率，同时可以在20℃‑30℃下反应，反应30h后也可以完成，目标产物与非对映异构体比例达到30~33：1。在后

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 116082361 A (43)申请公布日 2023.05.09 (21)申请号 202310377724.7 (22)申请日 2023.04.11 (71)申请人和鼎（南京）医药技术有限公司地址