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- 2023-05-12 发布于四川
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本发明公开了一种如通式（I）所示的化合物，或其光学异构体、非对映异构体、消旋体或其药学上可接受的盐、溶剂合物、氘代物、或前药及其制备方法和应用。本发明提供的通式（I）化合物表现出了显著的抑制NLRP3炎症小体的活性，且部分化合物都在几百个纳摩尔，优于已报道的同类型的化合物格列本脲、JC124。此外，在体内抗炎实验中代表性化合物I‑41能显著抑制LPS诱导的小鼠急性腹膜炎中的IL‑1β的释放，而不影响另一炎症因子TNF‑α的释放，表明化合物能特异性的抑制NLRP3炎症小体，具有一定的选择性。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 116041230 A
(43)申请公布日 2023.05.02
(21)申请号 202310036113.6 C07D 317
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