乙胺嘧啶片Pyrimethamine-详细说明书与重点.pdfVIP

乙胺嘧啶片Pyrimethamine 英文名称: Pyrimethamine Tablets 【成分】 本品主要成份为 2,4-二氨基-5- （对氯苯基）-6-乙基嘧啶 分子式:C12H13ClN4 分子量:248.71 【性状】 本品为白色片。 【适应症】 本品主要用于疟疾的预防，也可用于治疗弓形虫病。 【规格】 6.25mg 【用法用量】 1、成人常用量 口服。①预防用药，应于进入疫区前 1-2 周开始服用，一般宜服至离开 疫区后 6-8 周，每周服 4 片；②耐氯喹虫株所致的恶性疟，每日 2 片，分 2 次服，疗程 3 日；③治疗弓形虫病，每日 50-100mg 顿服，共 1-3 日 （视耐受力而定），然后每日服 25mg， 疗程 4-6 周。 2、小儿常用量 口服。①预防用药，一次按体重0.9mg/kg，每周服 1 次，最高剂量以 成人量为限；②耐氯喹虫株所致的恶性疟，每次按体重 0.3mg/kg，一日 3 次，疗程 3 日； ③弓形虫病，每日按体重 1mg/kg，分 2 次服，服用 1-3 日后改为每日 0.5mg/kg，分 2 次 服，疗程 4-6 周。 【不良反应】 口服一般抗疟治疗量时，毒性很低，较为安全。大剂量应用时，如每日用25 mg，连服 一个月以上，就会出现叶酸缺乏现象。主要影响生长繁殖特别迅速的组织，如骨髓、消化道 粘膜，引起造血机能及消化道症状，如味觉的改变或丧失，舌头疼痛、红肿、烧灼感及针刺 感 ，口腔溃疡、白斑等，食道炎所致的吞咽困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。较严重的 是巨细胞性贫血、白细胞减少症等，如及早停药，能自行恢复。甲酰四氢叶酸可改善骨髓功 能。由于过敏所致的皮肤红斑则较少见。 【禁忌】 （1）妊娠妇女禁用，动物实验证明本品可引起胎仔畸形。 （2）哺乳期妇女亦禁用，因本品可由乳汁排出, 干扰婴儿的叶酸代谢，若婴儿有葡萄糖 -6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏, 则可引起溶血性贫血。 【注意事项】 （1）下列情况应慎用；① 意识障碍，大剂量治疗弓形虫病时可引起中枢神经系统毒性 反应并可干扰叶酸代谢； ② G -6-PD 缺乏者，服用本品可能引起溶血性贫血； ③ 巨细胞 性贫血患者，服用本品可影响叶酸代谢。 （2）大剂量治疗时每周应检测白细胞及血小板 2 次。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】 过量易引起急性中毒。 【老年用药】 未进行该项实验且无可靠参考文献。 【药物相互作用】 未进行该项实验且无可靠参考文献。 【药物过量】 乙胺嘧啶过量时可引起急性中毒症状，儿童更易发生，本药具香味，儿童可误作糖果而 造成中毒事故，误服过量后 1~2小时内可出现恶心呕吐、胃部烧灼感、口渴心悸、烦躁不 安等，重者出现眩晕、视力模糊、阵发性抽搐、惊厥昏迷，可引起死亡，此乃药物对中枢神 经系统的直接毒性作用所致。 【药理毒理】 乙胺嘧啶对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用，对红内期的抑制作用仅限于 未成熟的裂殖体阶段，能抑制滋养体的分裂。 疟原虫红内期不能利用环境中出现的叶酸，而必须自行合成，乙胺嘧啶是二氢叶酸还原 酶的抑制剂，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，进而影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最 后使核酸合成减少，使细胞核的分裂和疟原虫的繁殖受到抑制。疟原虫的DNA合成主要发 生在滋养体阶段，在裂殖体期合成甚少，故乙胺嘧啶主要作用于进行裂体增殖的疟原虫，对 已发育完成的裂殖体则无效。 【药代动力学】 口服后在肠道吸收较慢但完全，6 小时内血浆浓度达高峰，它的抗叶酸作用可持续 48 小时以上。主要分布于红、白细胞及肺、肝、肾、脾等器官中。本品能通过胎盘，经肾脏缓 慢排出。服药后5-7 日内约有10-20%的原形物自尿中排出，可持续30 日以上。本品也可由 乳汁排出，从粪便仅排出少量。T1/2为80-100小时。血浆浓度为10-100mg/L时，能抑制 恶性疟原虫敏感株的血内裂殖体。 【贮藏】遮光，密封（10～30℃）保存。