PDIA4抑制剂及其用于抑制β细胞病变及治疗糖尿病的用途.pdfVIP

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2023-05-16 发布于四川
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PDIA4抑制剂及其用于抑制β细胞病变及治疗糖尿病的用途.pdf

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本发明揭示蛋白质二硫键异构酶A4(PDIA4)抑制剂及其用于抑制胰脏β细胞病变及治疗糖尿病的用途。鉴别出抑制PDIA4的IC50值在4μM至300nM范围内的候选药物。该等化合物在增强胰脏β细胞分泌胰岛素方面具有高活性。代表性化合物第8号(4,5‑二甲氧基‑2‑丙炔酰胺基苯甲酸)单独或与二甲双胍的复合治疗可有效地保留胰脏β细胞功能、治疗及/或逆转糖尿病，将糖尿病患者的血糖浓度恢复至正常水平。

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114761025 A (43)申请公布日 2022.07.15 (21)申请号 202080082502.7 (74)专利代理机构北京金信知识产权代理有限