6-重氮-5-氧代-L-正亮氨酸的前药、其制备方法及应用.pdfVIP

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2023-05-17 发布于四川
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6-重氮-5-氧代-L-正亮氨酸的前药、其制备方法及应用.pdf

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本发明提供了一种6‑重氮‑5‑氧代‑L‑正亮氨酸的前药，如式(I)所示；其中，n为0～5的整数；R1为C1～C10的烷基；R2为硝基、取代或未取代的偶氮基。与现有技术相比，本发明提供的前药为乏氧激活前药，可在肿瘤乏氧部位被选择性还原成原药，发挥抑制肿瘤生长的作用，同时减少原药对其它正常细胞的影响，降低了该类药物对胃肠的毒副作用，与血管阻断剂联合治疗效果显著，与aPD‑1和血管阻断剂三药联合治疗在4T1模型上显著的抑制了肿瘤的生长和转移。

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114805138 A (43)申请公布日 2022.07.29 (21)申请号 202210513291.9 A61K 31/198 (2006.01)