一种托法替尼的制备方法.pdfVIP

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2023-05-18 发布于北京
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一种托法替尼的制备方法.pdf

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本发明涉及药物合成的技术领域，尤其涉及一种托法替尼的制备方法，具体包括以2‑氯‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶为原料，经过催化加氢、乙酰化反应后，与氯化苄生成季铵盐，经还原、水解、还原胺化，生成中间体N‑苄基‑3‑甲氨基‑4‑甲基哌啶，经过拆分后，与4‑氯‑7‑对甲苯磺酰基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶缩合，经脱保护、脱苄基后，得到托法替尼。本制备方法中所使用原料和试剂，使得原材料成本低廉；工艺路线中反应条件温和，使得能耗较少，各步反应中生成的副产物少，使得中间体及最终产品的纯度好、收率高，因此该制备

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114835714 A (43)申请公布日 2022.08.02 (21)申请号 202210372067.2 (22)申请日 2022.04.01 (71)申请人上海蓝乐鸟实业有限公司地址 20