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本发明涉及一种匹伐他汀钙中间体的制备方法,它包括以下步骤:(1)在氮气保护的条件下,将化合物N7、NBS和溶剂于30~80℃进行化学反应,制备中间产物化合物N8.1;(2)向步骤(1)中得到的反应液中加入三苯基膦,再升温至60~120℃进行反应,待反应结束后,降温至0℃~20℃进行搅拌析晶、过滤后得到化合物N8.2;具体合成路线如下。采用本发明的制备方法,反应条件温和,在反应的过程中不会产生大量含溴含磷的废水,同时中间产物化合物N8.1不受酸碱影响,不易分解,从而目标产物收率高、达到90%以上,
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112175007 A
(43)申请公布日 2021.01.05
(21)申请号 202011090984.9
(22)申请日 2020.10.13
(71)申请人 江苏福瑞康泰药业有限公司
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