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本发明公开了氘代匹诺塞林的制备方法及在治疗和预防脑卒中等脑血管疾病药物中的应用。本发明发现，采用催化还原法、加成合成法等方法可以制备氘代匹诺塞林，氘代匹诺塞林能显著改善脑缺血再灌注大鼠的神经行为学缺损症状，显著降低脑缺血再灌注大鼠的脑梗死体积，显著降低脑缺血再灌注大鼠的脑水肿程度。同时，氘代匹诺塞林能显著减轻脑出血大鼠的血脑屏障的开放程度和通透性，降低脑出血损伤。另外，氘代匹诺塞林相比于匹诺塞林原型药物具有更优的药代动力学性质和更高的脑组织浓度。氘代匹诺塞林可用于制备治疗和预防脑卒中的药物，并且
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112174924 A
(43)申请公布日
2021.01.05
(21)申请号 20191
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