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本申请涉及医药分子砌块制备领域,具体公开了一种羟甲基取代的N,N‑二甲基脂环胺的制备方法。羟甲基取代的N,N‑二甲基脂环胺的制备方法,包括如下步骤:还原反应:在‑30‑0℃下,将通式(Ⅰ)表示的化合物、溶剂和氢化铝锂混合,升温至20‑28℃搅拌2‑3h,升温至60‑80℃反应12‑17h,干燥,过滤,洗涤得到中间体(Ⅰ);N‑甲基化反应:将中间体(Ⅰ)、甲醛水溶液和甲酸水溶液混合,反应,打浆,过滤,浓缩,重结晶,得到中间体(Ⅱ),将中间体(Ⅱ)与碳酸氢钠混合,浓缩,用二氯甲烷‑甲醇混合液溶解浓缩
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 115974703 A
(43)申请公布日 2023.04.18
(21)申请号 202211645202.2 C07C 53/06 (2006.01)
(22)申请日 2022.12.
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