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- 2023-05-28 发布于四川
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本发明公开了一种制备达克替尼的方法,以2‑溴‑4‑甲氧基‑5‑硝基苯甲腈为起始原料,经过与3‑氯‑4‑氟苯胺加成、与甲酰胺环化、用二氧化硫脲还原以及与(E)‑4‑(哌啶‑1‑基)‑2‑丁烯酸酰化得到达克替尼,原料价廉易得,合成工艺路线短,总收率高,不使用贵金属氢化催化剂,生产成本低,操作安全简便,避免使用有毒有害的POCl3和SOCl2,对环境无污染,为实现达克替尼工业化规模生产提供一种高效、绿色工艺路线。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 112375043 B
(45)授权公告日 2022.03.08
(21)申请号 202011342561.1 审查员 李洪雪
(22)申请日 2020.11.26
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