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依替巴肽关键原料L-高级精氨酸的制备方法.pdfVIP

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  • 2023-05-28 发布于四川
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依替巴肽关键原料L-高级精氨酸的制备方法.pdf

    本发明公开了依替巴肽关键原料L‑高级精氨酸的制备方法，属于医药中间体合成领域。将1,3‑二(叔丁氧基羰基)胍与对甲苯磺酰氯反应得到1,3‑二‑Boc‑2‑(对甲苯磺酰)胍，接着与N‑芴甲氧羰基‑N‑叔丁氧羰基‑L‑赖氨酸Fmoc‑hArg(Boc2)‑OH，再经脱Boc保护，上Pbf‑Cl得到N‑(9‑芴甲氧羰基)‑2,2,4,6,7‑五甲基‑2H‑苯并呋喃‑5‑磺酰‑L‑精氨酸。本发明路线中采用对甲苯磺酰基多肽胍基化剂，避免了超低温反应以及腐蚀性强的三氟甲磺酰氯或三氟甲磺酸酐的使用，为该类中

    (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112375055 A (43)申请公布日 2021.02.19 (21)申请号 202011285045.X C07C 311/64 (2006.01)

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