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本发明公开了一种用于多肽类药物合成的多肽胍基化剂的制备及其应用,属于多肽胍基化剂领域。将1,3‑二(叔丁氧基羰基)胍与对甲苯磺酰氯在有机碱存在下,反应得到1,3‑二‑Boc‑2‑(对甲苯磺酰)胍;该胍基化基与伯胺在有机碱存在下,反应得到N‑取代氨基双BOC胍类化合物;同时还发展了一锅法反应体系。本发明路线中多肽胍基化剂制备,避免了超低温反应以及腐蚀性强的三氟甲磺酰氯或三氟甲磺酸酐的使用,有效替代了现有缩合剂。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112358423 A
(43)申请公布日 2021.02.12
(21)申请号 202011289366.7 C07C 279/24 (2006.01)
(22)申请日
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