光学活性氯喹和羟氯喹及其类似物、其制备方法、组合物和用途.pdfVIP

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  • 2023-05-30 发布于四川
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光学活性氯喹和羟氯喹及其类似物、其制备方法、组合物和用途.pdf

本发明提供一种制备光学活性氯喹和羟氯喹及其类似物的快速和简便的方法,将氯喹和羟氯喹及其类似物的消旋体与酸性手性拆分试剂反应生成相应的盐,经分离纯化后得到光学纯的氯喹和羟氯喹及其类似物的盐,再将其与碱反应得到高光学纯度的(R)‑或(S)‑氯喹和(R)‑或(S)‑羟氯喹及其类似物。此方法操作简便,成本较低,对映体纯度可达99.9%ee,易实现单一手性构型‑氯喹和羟氯喹及其类似物的工业化生产。本发明还提供一种(R)‑或(S)‑氯喹和(R)‑或(S)‑羟氯喹及其类似物、其药物组合物和用途,光学活性的氯喹

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112457244 A (43)申请公布日 2021.03.09 (21)申请号 202010941523.1 A61P 31/16 (2006.01)

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