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一种拉罗替尼（Larotrectinib）中间体的消旋化方法.pdfVIP

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  • 2023-05-30 发布于四川
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一种拉罗替尼（Larotrectinib）中间体的消旋化方法.pdf

    本发明公开了一种拉罗替尼(larotrectinib)中间体的消旋化方法，其包含下列步骤：在溶剂中，(2S)‑2‑(2,5‑二氟代苯基)吡咯烷(化合物I，S型‑I)或S型‑I为主的混旋物，在碱的作用下，加热，转化为消旋化合物2‑(2,5‑二氟苯基)‑1‑吡咯烷(II)。本发明方法提供了一种S型‑I或S型‑I为主的混旋物消旋化的方法，实现(2S)‑2‑(2,5‑二氟代苯基)吡咯烷的循环再利用，以弥补拆分反应收率低的不足，减少三废排放，并且避免了使用昂贵的金属催化剂，成本低，反应步骤少，收率高，更加

    (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112457231 A (43)申请公布日 2021.03.09 (21)申请号 20191

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