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[体内过程]
吸收:口服,小肠迅速吸收,0.5~2h达峰值,T₁/₂1-3h。影响因素:胃排空速
度、胃PH值、高蛋白食物.
[作用 临床应用]
治疗帕金森病:L-dopa通过血脑屏障,在脑内转变为DA,补充了纹状体DA的不
足,使纹状体ACh和DA趋于平衡,产生抗帕金森病作用。
作用特点 ①起效慢(2-3周),最大疗效1-6个月;疗效逐渐下降,6年约半数患者
失效。②肌肉雷直、运动困难好,震颤差.
③轻症较好,重病症较差(重症患者多巴胺神经严重变性,残存功能无几)。 左旋多巴 多巴胺前体药
④但对氯丙嗪引起的锥体外系反应无效原因:氯丙素阻断DA-R
作用与应用.肝昏迷:左旋多巴在中枢可转化为NA,恢复中枢神经功能,使肝昏
迷患者苏醒,但不能改善肝功能。
1.VitB6:维生素B6是多巴脱羚酶的辅酶,可增强外周组织脱的活性,使DA生成
增多,产生外周不良反应
2.MAOI:苯乙脱明和异段肿,由于阻碍NA的失活,可加重NA的外围作用,引起
高血压危象,故禁止与左旋多巴合用。
3.外周多巴胺受体阻断剂:多潘立酮不能进入中枢,可减少左旋多巴的外周不良 药物相互作用
反应. 中枢拟多巴胺类药
4.抗精神病药和利血平:可产生类似震颤麻痹的症状,前者阻断DA-R,
后者耗竭中枢DA,能使左旋多巴失效,因此不宜合用
是较强的L-芳香族氨基酸脱段酶抑制剂
不能通过血脑屏障.
抑制左旋多巴在外周转化为多巴胺 卡比多巴(carbidopa,a-甲基多巴朋) 左旋多巴增效药
单独应用无抗PD的作用
药物
促释多巴胺神经递质药
多巴胺受体激动药
药理作用:拮抗中枢黑质一纹体通路的Ach作用
典型症状 静止性震颤、肌肉强、共济失调直、运动迟缓
特点:①作用弱于阿托品、左旋多巴及金刚烷胺.
②对震颤范效较好,对僵直及运动迟缓较差 苯剩索(Denzhexo1) 安坦(arfane) 中枢抗胆碱药 抗帕金森病药
@对抗精神病所致的帕金森氏综合征有效
①用于早期、轻症患者效果好
⑤不良反应比阿托品弱,但仍有口干、散瞳、尿储留等 主要病变 锥体外系黑质-纹
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