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本发明提供的瑞卢戈利或与其盐的合成方法包括以1‑(二甲基氨基)‑3‑(4‑硝基苯基)‑2‑丙酮和氰基乙酸酯为起始原料,经缩合环化、烷基化反应、乌尔曼反应、偶联反应后得到瑞卢戈利4游离碱形式或盐形式:该合成路线优化了工艺,缩短了路线步骤,提高了路线效率,并且可以减少使用贵金属催化剂,极大地降低了工艺成本。该路线操作简单,不仅总收率较高,得到的产品纯度也较高,适合放大生产。我们还发现了瑞卢戈利的三种盐的形式,结晶性较好,易于纯化,利于提高产品纯度。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 112552312 B
(45)授权公告日 2022.08.05
(21)申请号 202011438877.0 C07D 333/40 (2006.01)
(22)申请日 2020.1
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