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一种高效制备卡非佐米的方法.pdfVIP

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  • 2023-06-07 发布于四川
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一种高效制备卡非佐米的方法.pdf

    本发明提供了一种高效制备卡非佐米的方法，通过以氯乙酸、高苯丙氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸和(2S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑1‑[(2R)‑2‑甲基环氧乙烷基]‑1‑戊酮三氟乙酸盐为原料，采用苯基联烯酮作为缩合试剂，在经过羧酸活化、缩合、脱除羧基保护基等步骤逐步偶联缩合得到中间产物，然后该中间产物再与吗啉进行催化缩合反应获得目标化合物。该方法使用的缩合剂具有制备简单、分子量小、在活化手性羧酸时不发生消旋的优点。同时，该方法反应条件温和，操作简单，总收率高达68‑72％，具有优良的原子经济性，是卡非佐米的一

    (19)国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 CN 112830957 B (45)授权公告日 2022.07.22 (21)申请号 202110019324.X CA 2920220 A1,2015.03.12

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