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本发明属于化学合成技术领域,具体涉及一种阿伐斯汀相关的新杂质及其制备方法。所述新杂质为阿伐斯汀合成路线中1‑(6‑溴‑2‑吡啶基)‑3‑(1‑吡咯烷基)‑1‑对甲基苯基‑1‑丙醇在硫酸中加热发生消去反应制备(E)‑2‑溴‑6‑(3‑(1‑吡咯烷基)‑1‑对甲苯基‑1‑丙烯基)吡啶的过程中产生的,所述新杂质为6‑溴‑3‑甲基‑10‑(2‑(1‑吡咯烷基)乙基)吡啶并[1,2‑α]吲哚,是合成阿伐斯汀中的重要杂质,有助于阿伐斯汀原料药的质量控制。采用母液回收结晶法和定向合成法制备,合成路线短,操作简
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112824409 A
(43)申请公布日 2021.05.21
(21)申请号 201911146675.6
(22)申请日 2019.11.21
(71)申请人 重庆华邦胜凯制药有限公司
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