一种阿瑞吡坦关键中间体的制备方法.pdfVIP

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2023-06-10 发布于四川
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一种阿瑞吡坦关键中间体的制备方法.pdf

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本发明提供了一种阿瑞吡坦关键中间体的制备方法，包括：S1)(2R)‑4‑苄基‑2‑[(1R)‑1‑[3,5‑双(三氟甲基)苯基]乙氧基]吗啉‑3‑酮与4‑氟苯基卤化镁经格式反应，得到反应液；S2)将反应液在乙酸和/或草酸存在的条件下进行还原反应，得到中间产物；S3)将所述中间产物经浓盐酸酸化成盐，析晶，得到式(I)所示的阿瑞吡坦关键中间体。与现有技术相比，本发明以乙酸和/或草酸作为还原反应的催化剂，解决了还原反应结束后体系粘稠的问题，有效去除光学异构体及降低杂质含量，提高了产物的收率及纯度，更好

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112939885 A (43)申请公布日 2021.06.11 (21)申请号 202110161774.2 (22)申请日 2021.02.05 (71)申请人海南鑫开源医药科技有限公司