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本发明公开一种硼替佐米脂质体制剂的制备方法,采用氢化大豆卵磷脂(HSPC)、胆固醇和二硬脂酸磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇(DSPE‑mPEG2000)为原料,以乙醇注入法制备脂质体,再将脂质体通过聚碳酸酯薄膜滤膜挤出以减小脂质体粒径,再经透析以去除乙醇、脂外乙酸和甘露醇,最后将脂质体制剂与硼替佐米(BTZ)孵育过夜制得硼替佐米脂质体制剂。本发明采用乙醇注入法制备脂质体操作简便,脂质体中甘露醇的两个羟基能够与BTZ的硼酸发生共价反应,从而提高脂质体制剂中的BTZ包封率,将脂质体通过100nm聚碳酸酯薄膜
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112915094 A
(43)申请公布日 2021.06.08
(21)申请号 202110323841.6 A61K 47/26 (2006.01)
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